苯丁酸氮芥是一种药效确切、在临床上应用广泛的烷基化抗肿瘤药物,但是小分子的苯丁酸氮芥存在对肿瘤组织缺少选择性、毒副作用大等缺点。为增加苯丁酸氮芥对肿瘤靶向性能,降低毒副作用,本文合成一种苯丁酸氮芥与葡聚糖的高分子药物,利用高分子药物的EPR作用,实现肿瘤的靶向给药目的。论文主要包括以下几部分：1、以苯丁酸氮芥和葡聚糖为原料,制备了苯丁酸氮芥-葡聚糖高分子药物,并采用紫外光谱、红外光谱、核磁共振氢谱对合成的高分子药物化学结构进行了分析。2、对苯丁酸氮芥葡聚糖高分子药物进行了体外稳定性研究。结果表明,苯丁酸氮芥高分子药物在中性条件下较稳定,在弱碱性条件下,水解速率增加。根据苯丁酸氮芥高分子药物在37℃和60℃下水解速率常数,计算得到其水解的表观活化能为44.56±1.82 kJ/mol。3、采用薄膜分散法制备了苯丁酸氮芥高分子药物脂质体,在单因素考察的基础上进行了正交试验优化制备工艺。脂质体的最佳制备条件为：磷脂浓度1.00%,磷脂与高分子药物的质量比为40：1,大豆卵磷脂与胆固醇的质量比为8：1,水化温度为40℃,超声时间为20 min。在此条件下,制备的脂质体粒径分布较好,包封率为84.7%。采用酰肼交联法制备了粒径在218 nm, zeta电位为-28.9±1.99 mV的透明质酸纳米粒,并用于包裹苯丁酸氮芥高分子药物脂质体。结果表明透明质酸纳米粒包衣前后的高分子药物脂质体的包封率分别为84.7%和79.5%,粒径分别为257.1和253.4 nm,说明透明质酸纳米粒包衣对脂质体制剂影响较小。4、采用紫外光谱、荧光光谱等方法研究了苯丁酸氮芥和苯丁酸氮芥高分子药物与人血清白蛋白(HSA)在不同温度条件下的相互作用。研究结果表明,高分子药物与HSA发生了相互作用,荧光猝灭机制为动态猝灭,分子之间的相互作用力来自于静电作用和疏水作用力。苯丁酸氮芥及其高分子药物与HSA的结合位点数n分别为1.25和1.17,结合常数Ka分别为1.95×105 L/mol和1.01×105 L/mol。