穿心莲（Andrographis paniculata）通常被称为“苦味之王”,是一种爵床科草本植物,它已在中国、印度、泰国和马来西亚等亚洲国家广泛使用,用于治疗喉咙痛和上呼吸道感染。穿心莲内酯（Andrographolide,AG）是从穿心莲中提取出的二萜类化合物,是穿心莲的主要有效成分,分子式为C20H30O5,相对分子质量为350.45。AG的主要药理作用包含抗炎、抗病毒、抗癌、保肝利胆等,临床上应用广泛。但是由于其在水中溶解度低导致其生物利用度极低,口服不易吸收,这很大程度限制了它在临床上的应用。因此改善AG剂型,发现新的给药系统,增强AG溶解性,提高AG的生物利用度对AG新剂型的开发具有重要意义。本研究制备含有AG的自微乳化药物传递系统（Self-emulsifying drug delivery system,SMEDDS）以改善其生物利用度并进行体内药效研究,为AG在临床上的应用提供依据。本研究根据AG在不同辅料中的溶解度,初步选定油相为山茶油、肉豆蔻酸异丙酯（IPM）,表面活性剂为吐温20、吐温80、PEG600MO、Labrasol,助表面活性剂为TRANSCUTOL V和PEG400。之后对油相（山茶油、IPM）和表面活性剂（吐温20、吐温80、PEG600MO、Labrasol）进行相容性考察,制备空白油溶液,并通过外观、滴入水相中澄清度和颜色作为指标评价等级。根据相容性试验结果,以山茶油为油相,PEG600MO、Labrasol为表面活性剂,以PEG400、TRANSCUTOL V为助表面活性剂利用伪三元相图进行处方优选,确定可自乳化的穿心莲内酯油溶液最优处方为:山茶油为油相,PEG600MO为表面活性剂,PEG400为助表面活性剂,PEG600MO/PEG400（Km）为1,山茶油含量为10%,AG最大药物含量为4.5%。最优处方制备的AG溶液自乳化后外观呈淡黄色透明液体,粒径介于8～20 nm。以穿心莲内酯油溶液的外观、乳化状态以及药物的含量为指标,对其进行稳定性考察,结果表明AG油溶液具有良好的稳定性。本文建立了AG的体外HPLC分析方法,AG在7.81～250μg/m L范围内线性关系良好,相关系数R2=0.9995。药物低、中、高浓度（7.81μg/m L、125μg/m L、250μg/m L）的平均回收率分别为92.0%、103.9%、99.2%;125μg/m L的AG微乳对照品峰面积24小时的RSD为2.10%,表明供试品在24小时内稳定性良好。采用HPLC检测AG含量专属性强、回收率高,方法简便高效,适用于穿心莲内酯微乳中AG的含量测定。本研究通过体内毒性试验对AG微乳进行安全性评价,小鼠连续灌服AG微乳5天,200 mg/kg/d和400 mg/kg/d剂量组小鼠的外观、行为、体重与对照组比较无显著性差异,未发现中毒表现和死亡情况,动物体重增加,对呼吸、四肢活动及采食等无影响。建立脂多糖（Lipopolysaccharide,LPS）腹腔注射致小鼠炎症模型,考察AG不同剂型对LPS致炎小鼠的保护作用。药效学试验结果表明,相比AG混悬剂,AG微乳高剂量组（100 mg/kg/d）对LPS致炎小鼠的生命保护率提高了30%,提示AG微乳可改善药物的生物利用度。