论文部分内容阅读
葛根素(puerarin)是从豆科葛属植物野葛及甘葛藤根中提取的异黄酮的主要有效成分,常用于治疗高血压、冠心病、心绞痛、心肌梗死、脑缺血、脑梗死、视网膜动静脉阻塞、突发性耳聋等疾病。但葛根素水中溶解度小,口服吸收差,生物利用度低,从而限制了其临床应用。微乳给药系统是近几年发展起来的一种新型给药系统,是难溶性药物的良好载体,能够增加药物的溶解度,提高生物利用度。将葛根素制成微乳制剂,提高其水溶性,以增大其胃肠道吸收。本研究未见国内外文献报道。 本文考察了葛根素在不同油相、不同表面活性剂中的溶解性能,及不同油相、表面活性剂、助表面活性剂之间的配伍变化。以微乳的区域面积大小为指标,利用伪三元相图,对微乳处方进行优化,确定空白微乳的最佳处方为:吐温80-甘油.油酸乙酯.水的重量比为20:20:1.6:58.4,微乳制剂的含药量为2%。 通过比较微乳、胶束、水对葛根素的溶解情况,证实微乳能显著增加药物的溶解度。透射电镜下葛根素微乳呈圆球状,广角度动/静态激光散射仪检测微乳的平均粒径为23.4nm,分布均匀,基本理化性质参数为:粘度(13.4±0.12)mm2·s-1、折光率(1.3912±0.0005)、电导率(112±1.52)s·cm-1、Zate电位-0.53mV。影响因素及初步稳定性实验表明:葛根素微乳室温下存放6个月,性质稳定,无显著变化。 大鼠在体肠吸收动力学研究了葛根素微乳及其胶束液在肠道的吸收情况,吸收动力学方程分别为:葛根素微乳lnX剩余=lnX-0-0.0474xt;葛根素胶束:lnX剩余=lnX0-0.0235xt,相关系数r分别为0.9690和0.9883。二者的吸收具有显著性