【摘 要】
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Mannich反应是形成碳-碳键的重要反应,也是形成碳-氮键的重要反应。近年来,有机小分子催化剂催化的不对称Mannich反应已被广泛深入研究,并成功应用于一些天然产物和药物中间
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Mannich反应是形成碳-碳键的重要反应,也是形成碳-氮键的重要反应。近年来,有机小分子催化剂催化的不对称Mannich反应已被广泛深入研究,并成功应用于一些天然产物和药物中间体的合成中。本文设计合成了几类具有不同氢键供给能力的双功能有机小分子催化剂,对其合成方法进行了探索,同时优化了合成路线,并将其应用于催化酮或醛与N-Boc,N-PMP保护亚胺及α-氨基砜的不对称Mannich反应中,筛选出了催化效果较好的硫脲催化剂。实验结果表明：在指定温度下,用氯仿或1,2-二氯乙烷作溶剂,10 mol%或5 mmol%催化剂可获得90%的收率,大于99%的e.e.值,d.r.值高达99：1。
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