姜黄素(curcumin，CUR)是一种药源广泛，药理作用确切的天然活性物质。但是姜黄素不稳定，现有的给药方式存在缺陷，制剂品种有限，影响了它的推广应用。针对姜黄素具有分子量小，熔点低，毒性低，无刺激性，在体内易代谢，生物利用度低的特点，因此可以认为经皮给药制剂是其比较理想的给药剂型。在避免首过效应、减少给药次数、方便给药、加强患者用药顺应性等方面起到了积极的作用。为此本文详细研究了姜黄素的基本透皮特性，并在此基础上进一步研制了经皮渗透用环糊精包合物和姜黄素凝胶贴剂。 本文采用紫外分光光度法测定皮肤透过液中药物的浓度，以渗透系数为指标，研究了姜黄素对完整ICR小鼠、完整家兔皮肤的透过性。考察了常用促透剂：乙醇、丙二醇、月桂氮酮、薄荷油和冰片等对姜黄素渗透性能的影响。结果表明：姜黄素经家兔皮肤渗透时滞短；以ICR小鼠皮肤作为体外透皮研究的动物模型，在本文所考察的促透剂中：氮酮无促渗作用，乙醇、薄荷油、冰片、樟脑均有良好的促透效果，环糊精的促渗效果最明显。 本文还研制了姜黄素经皮渗透用环糊精包合物，以包合率为指标，采用正交试验详细考察了制备工艺中各因素对包合率的影响，比较了环糊精包合物与饱和水溶液的经皮渗透性，考察了姜黄素环糊精包合物的稳定性。采用紫外分光光度法、相溶解度图法、熔点测定和X射线衍射分析法验证包合物的形成。最终确定最佳制备工艺为：搅拌法，包合温度40℃，包合时间3h，姜黄素：羟丙基-β-环糊精质量比1：5，冷冻干燥。包合物水溶液的透皮动力学方程符合零级方程。该包合物可以明显提高姜黄素的稳定性，加快姜黄素的经皮吸收，缩短时滞，增加了姜黄素的累积渗透量。上述试验结果说明：该包合物，不仅有利于提高药物的稳定性，而且是姜黄素透皮吸收的优良载体。 在姜黄素凝胶贴剂的研制过程中，详细考察了贴剂处方中各组份对姜黄素透皮速率的影响，测定了最佳处方在ICR小鼠皮肤中的渗透速率，建立了贴剂含量测定方法，对其进行了质量考察包括制剂含量均匀度、赋型性、粘附性、释放度、体外透皮性、稳定性及重现性等的研究，并初步建立了血液中姜黄素高效液相分析方法。试验发现，贴剂组成材料中的胶粘剂、填充剂对药物的透皮速率、贴剂的粘着力和外观等指标有显著影响；贴剂中的羟丙基-β-环糊精、冰片和薄荷油对姜黄素均有促透作用，以羟丙基-β-环糊精的效果最强。最终确定的处方组成为：聚丙烯酸：水：羧甲基纤维素钠：聚乙烯吡咯烷酮：甘油：明胶：高岭土：氢氧化铝：酒石酸：EDTA为0.5：33：0.1：0.2：5：0.15：0.3：0.01：0.01：0.03；促渗剂组成为：3％羟丙基-β-环糊精、9％冰片和3％薄荷油。在所确定的处方条件下，以无纺布为背衬，硅油纸为保护层，制备贴剂。按此最佳处方和工艺制得的单层粘胶骨架型凝胶贴剂贴剂在ICR小鼠离体经皮渗透试验和家兔在体经皮渗透试验中，可以72h稳定给药，释药方程符合Higuchi方程，属于骨架控释。该贴剂质量可控，对动物皮肤和人的皮肤均无刺激性，达到了预期设计要求。