新药R,R-福莫特罗的合成

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福莫特罗(formoterol),化学名称为3-甲酰胺基-4-羟基-α-[N-[1-甲基-2-(p-甲氧基苯基)乙基]胺基甲基]苄醇,是一种长效β<,2>受体激动药,可用于治疗支气管哮喘,特别是在控制夜间哮喘病症状有着独一无二的作用;同时它毒副作用低,不良反应低于其它同类抗哮喘药物,因此特别适合儿童使用。福莫特罗还可制作为吸入剂剂型,这是治疗支气管哮喘的最好给药方式。 本文主要研究了福莫特罗的合成。从对羟基苯乙酮开始,经过化学修饰得到4-苄氧基-3-硝基-α-溴代苯乙酮,选用国内商品化的催化剂对其进行手性催化还原,得到手性醇中间体,ee%达到96.7%。从对甲氧基苯丙酮开始3步合成出手性胺,二者结合合成出(RR,RS)-福莫特罗,并对每一步工艺进行了优化,得出较完善的工艺路线,为工业化打下了基础。 我们的路线一共12步,总合成产率1.02%。研究并改进了4-苄氧基-3-硝基-α-卤代苯乙酮的合成工艺,讨论了影响反应的因素,并运用核磁、红外、质谱、手性柱等方法表征了每一步骤的产物。最终获得了(RR,RS)-福莫特罗,并尝试合成了(R,R)-福莫特罗。
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