氧化呋咱化合物是一类重要的杂环化合物,在含能材料、医药等领域都具有重要的地位。目前氧化呋咱系列化合物的研究对象主要局限于苯并氧化呋咱或嘧啶并氧化呋咱系列,而吡啶类氧化呋咱化合物的研究还相对较少。吡啶的许多衍生物是重要的药物,有些还是维生素或酶的重要组成部分,考虑到吡啶酮式结构的抗菌活性,利用含内酰胺结构的氮杂环物在体内的生物活性,并结合氧化呋咱环是优良的体内NO供体的特性,本文设计了一个新的化合物——4H-[1,2,5]噁二唑[3,4-b]吡啶-5-酮-1-氧(又称:5(4H)-吡啶酮并氧化呋咱)。预计目标产物5(4H)-吡啶酮并氧化呋咱将具有多重生物活性,在医药领域有很好的应用前景。以其为碱基,与四乙酰核糖偶联可以得到非天然核苷衍生物,这类化合物在抗病毒和抗肿瘤化疗药物中具有非常重要的地位。本文旨在探索5(4H)-吡啶酮并氧化呋咱及其核苷衍生物的合成路线。通过文献查阅,机理分析,结合成本、检测手段、原料来源及中间体的稳定性、毒性和安全性,设计出了两条合成路线:邻硝基叠氮法和次氯酸钠氧化法。实验中以红外、质谱、核磁等手段对各步产物进行表征,并分析机理,证明两条路线都是可行的。其中邻硝基叠氮脱氮法较好,总体收率相对较高,操作方便。而次氯酸钠法总体收率不高,后处理繁琐,安全性较低,合成工艺尚待改进。最后对目标产物及其四乙酰核糖核苷衍生物进行生物活性测试,结果表明它们具有抗肿瘤活性。