光谱法研究药物与蛋白相互作用及药物浓度的检测

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本文用荧光光谱法测定对乙酰氨基酚含量,荧光光谱法、紫外光谱法及圆二色谱法研究了地塞米松磷酸钠,头孢孟多酯钠分别与血清白蛋白相互作用的荧光猝灭常数、结合常数、作用力类型、结合位置及构象变化。第一章:概述了对乙酰氨基酚的重要医学作用及检测方法,分子荧光光谱原理,分子光谱法研究药物与血清白蛋白相互作用的研究内容。第二章:在模拟生理条件下,利用荧光光谱法结合紫外光谱法研究了地塞米松磷酸钠与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用。测定不同温度下BSA-地塞米松磷酸钠体系的荧光猝灭常数、结合常数及热力学参数。结果表明地塞米松磷酸钠和BSA猝灭是由于静态猝灭和能量转移,热力学参数△H(-161.0 k J mol-1),△S(-468.0 J mol-1K-1)和△G(-21.54~-16.86 k J mol-1)表明范德瓦尔力和氢键是BSA和地塞米松磷酸钠结合的主要作用力。竞争实验表明BSA和地塞米松磷酸钠主要结合位置在BSA位点III,亚域IIIA。Forst能量转移理论可得BSA和地塞米松磷酸钠的结合距离为1.23nm。BSA和地塞米松磷酸钠在298K时结合常数为2.239×104Lmol-1。圆二色谱,同步荧光光谱和三维荧光光谱表明地塞米松磷酸钠在二者结合过程中可以改变BSA的构象。第三章:在模拟生理条件下,利用荧光光谱法结合紫外光谱法研究了头孢孟多酯钠与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用。测定不同温度下BSA-头孢孟多酯钠体系的荧光猝灭常数、结合常数及热力学参数。在不同温度下测定BSA-头孢孟多酯钠的荧光猝灭常数和结合常数。头孢孟多酯钠使BSA荧光猝灭的原因是由于静态猝灭和能量转移。热力学参数△H(-268.0 k J mol-1),△S(-810.0 J mol-1K-1)和△G(-26.62~-18.52 k J mol-1)表明范德瓦尔力和氢键是BSA-头孢孟多酯钠结合的主要作用力。竞争实验表明BSA和头孢孟多酯钠主要结合位置在BSA位点II,亚域IIA。Forst能量转移理论可得BSA和头孢孟多酯钠的结合距离为1.17nm。BSA和头孢孟多酯钠在298K时结合常数为2.985×105Lmol-1。圆二色谱,同步荧光光谱和三维荧光光谱表明头孢孟多酯钠在二者结合过程中可以改变BSA的构象。第四章:样品经溶解,抽滤后,在p H为6.0的条件下用环丙沙星测定对乙酰氨基酚含量。荧光猝灭值与对乙酰氨基酚含量成反比。该方法具有操作简单,无污染,灵敏度高等优点,可用于对乙酰氨基酚含量的测定。
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