随着人们对环境保护意识的不断加强，绿色化学越来越为人们所青睐，农药生产工艺必须考虑“对环境友好”。因此，在合成反应中，“原子经济性”成为评价化学反应最重要的因素。C,N-二取代乙亚胺-N-氧化物和单取代乙烯的1，3-偶极环加成反应，反应物的分子100％进入产物分子，是理想的绿色反应。 本论文采用1，3-偶极环加成绿色反应，以单取代芳香基乙烯作为亲偶极体，C-芳基-N-甲基-乙亚胺-N-氧化物(硝酮)作为1，3-偶极体，设计并合成了57种异噁唑啉类新化合物，通过红外光谱(IR)、核磁共振谱(1HNMR，13CNMR，DEPT，HSQC，COSY等)、质谱(MS)和元素分析(EA)表征了化合物的化学结构。研究了硝酮与单取代芳基乙烯的1，3-偶极环加成反应，反应产物为5位取代的异噁唑啉。选取了加速环合反应、减少环裂反应的催化剂，催化剂的使用可使多数异噁唑啉类化合物的合成收率达到85％以上。本研究的异噁唑啉类化合物化合物及其合成方法国内外未见文献报道。 采用黄瓜霜霉病，蔬菜灰霉病，小麦白粉病和水稻稻瘟病为试验靶标；黄瓜(品种为新泰密刺)，小麦(品种为辽春10号)，水稻(品种为辽粳5号)为供试作物，对系列异噁唑啉类新化合物进行了实验室内的生物活性测定。生测研究表明，部分异噁唑啉系列化合物对蔬菜灰霉病表现出较好的杀菌活性，新化合物CCS-90是灰霉病防治理想的新药。 完成了高活性新化合物CCS-90的一阶段和二阶段毒理学实验研究，结果表明，新化合物CCS-90是一种低毒农药。 以高活性新药CCS-90为代表，进行了异噁唑啉系列化合物的合成方法研究，包括硝酮、N-甲基羟胺、单取代芳基乙烯和吡啶基酮的合成。 采用羰基化合物与羟胺的加成、脱水反应，以芳香族醛或酮及N-甲基羟胺为主要中间体，合成了10种新硝酮。本研究的合成方法国内外未见文献报道。合成收率≥90％，产品含量≥95％。化合物的结构采用核磁共振1HNMR谱进行了表征。 采用催化加氢反应，以硝基甲烷为原料，Pd/C为主要催化剂，合成了重要中间体N-甲基羟胺。仔细研究了合成方法，在催化反应过程中使用了助催化剂，使加氢反应能够停止在中间产物N-甲基羟胺阶段，合成收率≥85％，产品含量≥98％。并使主要催化剂不被毒化，可以连续套用30次以上，大幅度降低了合成成本。本研究的合成方法国内外未见文献报道。该合成方法2003年底于沈阳化工研究院试验厂在生产中得到应用。采用异丙醇铝还原芳香基甲基酮，后经KHSO4脱水反应合成了五种甲基或甲氧基取代苯乙烯和吡啶基乙烯。合成总收率≥90％，产品纯度≥96％。采用阳离子交换树脂催化酯化方法合成了吡啶酯，合成总收率≥95％，该合成方法国内外未见文献报道。后经Claisen缩合、分解反应合成了吡啶基甲基酮。