叶酸—透明质酸—维生素E胶束的制备与表征

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以叶酸受体和CD44受体为靶点,制备吲哚美辛(IMC)/FA-HA-VE聚合物胶束,并对载药胶束进行了表征。1.FA-HA-VE的制备:以生育酚琥珀酸酯为原料,与乙二胺生成酰胺键,引入氨基,用EDC、NHS活化透明质酸羧基,与氨基维生素E合成HA-VE,用EDC、NHS活化叶酸上的羧基,与透明质酸糖上的羟基生成酯键,合成FA-HA-VE接枝聚合物。2.载IMC的FA-HA-VE胶束的制备:采用溶剂蒸发法和透析法制备IMC/FA-HA-VE胶束,结果表明,溶剂挥发法较透析法包载率高,我们对不同药物与载体的比例进行优化,发现当药物达到一定比例时,载药量不再增加。HA-VE的载药量和包封率分别为40.25±4.36%,10.73±1.12%。FA-HA-VE的载药量和包封率分别为34.36±2.56%,9.16±0.94%。两者的粒径分别为126.9±5.0nm,135.0±8.5nm,电位分别为-22.4±1.4Mv,-15.8±1.0mv,胶束粒径分布较窄。3.采用透析法对载药胶束体外释放进行了研究:主要比较HA-VE与FA-HA-VE在体外的累积释放率。与游离药相比,载IMC的HA-VE与FA-HA-VE均具有缓释的作用,但两者的释放无显著性差异。
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