【摘 要】
：
本文以2,6-二氯嘌呤和二胺为起始原料,先进行N-烃基化反应合成中间体2-氯-6-脂肪胺基取代嘌呤衍生物,再将其和苯胺类反应,Lewis酸作用下,正丁醇溶剂中合成2-苯胺基-6-脂肪胺基嘌呤衍生物。将其两类衍生物在0℃,Na HCO_3作用下,H_2O:CH_3CN=2:3溶剂中分别与4-硝基氯甲酸苯酯反应,生成活性酯,然后在CH_3OH,Na_2CO_3中,与盐酸羟胺进行反应合成2-氯/苯胺-6
论文部分内容阅读
本文以2,6-二氯嘌呤和二胺为起始原料,先进行N-烃基化反应合成中间体2-氯-6-脂肪胺基取代嘌呤衍生物,再将其和苯胺类反应,Lewis酸作用下,正丁醇溶剂中合成2-苯胺基-6-脂肪胺基嘌呤衍生物。将其两类衍生物在0℃,Na HCO_3作用下,H_2O:CH_3CN=2:3溶剂中分别与4-硝基氯甲酸苯酯反应,生成活性酯,然后在CH_3OH,Na_2CO_3中,与盐酸羟胺进行反应合成2-氯/苯胺-6-脂肪胺嘌呤异羟肟酸衍生物。本文主要对嘌呤的2位和6位进行结构修饰,合成一系列的2,6-二胺嘌呤类衍生物
其他文献
TP为正在研制的中药、天然药物5类新药,本文主要对抗氧化药TP原料药及其片剂的质量标准及稳定性进行研究。TP为提取的多酚类物质,其质量可通过TP中有效成份单体酚和总酚的量来控制。因此,本文建立了HPLC法测定没食子酸、儿茶素、表儿茶素三种单体酚的含量和UV法(Folin-酚法)测定总酚的含量,经方法学考察,HPLC法及UV法准确、可靠、重复性好,可用于对TP质量的分析检测。并通过影响因素试验及加速
传统燃油汽车不仅会消耗大量的非可再生能源,同时会对环境造成污染,因此迫切需要开发新型清洁能源来替代传统化石能源。氢气因其热值高、来源广泛、燃烧产物无污染等优点成为了车用清洁能源领域的研究热点。电解水制氢技术是一种绿色环保且具有巨大应用发展潜力的制氢方式。电解水制氢装置的核心部分是其催化电极,相比于目前广泛使用的铂催化电极材料,基于非贵金属的新型高效催化电极可以更好地提高制氢效率和降低制氢成本。同时
研究目的:铅(Lead,Pb)因其在生产环境的大量使用、生活环境的普遍存在致使人们长期暴露并可引起脑发育不可逆性损害而一直备受关注,然而铅的神经系统损害机制仍未完全阐明。近来越来越多的研究发现,沉默信息调节因子2相关酶1(silent information regulator 2 homolog 1,SIRT1)在神经系统发育过程中以及神经损害的保护作用中具有重要作用。尤其是SIRT1具有对长期
癫痫是大脑神经元异常放电引起的以脑功能短暂失常为特征的慢性脑部疾病,主要特征为肌肉抽搐和意识丧失。癫痫发病率为0.5%～1%,全球约7000万例患者,是严重影响人类健康的重大神经系统疾患之一。遗传学研究发现离子通道功能的紊乱会引起多种癫痫。抗癫痫药物的主要靶点包括电压门控离子通道、GABA受体、谷氨酸受体、酶和突触蛋白等。近二十年来,尽管不断有新型抗癫痫药物进入临床,但仍有约30%的病人症状得不到
目的:1、探讨新生鼠窒息缺氧过程中,心肌是否存在p38MAPK信号通路的激活。2、探讨依达拉奉及参麦注射液对窒息新生鼠心肌的保护作用及其可能的机制。3、探讨单用及联合使用依达拉奉、参麦注射液对窒息新生鼠心肌的作用效果。方法:1、实验分组及模型建立:按随机数表法将50只7日龄新生SD大鼠分为对照组(10只)、窒息组(10只)、Eda组(10只)、参麦组(10只)、Eda+参麦组(10只)。分别将新生
目的:探讨TOCP对小鼠卵巢颗粒细胞的毒性作用;初步探究TOCP对雌性动物生殖毒性的可能作用机制。方法:1、体内试验:24只成年雌性昆明小鼠(体重:25-28 g左右)随机分为4组,每组6只。对照组:0 mg/kg TOCP(DMSO组),100 mg/kg TOCP,200 mg/kg TOCP和400mg/kg TOCP。每天上午定时灌胃,连续14天。14天后将所有小鼠处死,取出卵巢和子宫,计
目的:黄芪甲苷(Astragaloside Ⅳ,AsⅣ)在国内被广泛应用于治疗心血管疾病,具有保护心功能等作用。本实验通过建立大鼠离体心脏主动脉逆行灌流缺氧/复氧(anoxia-reoxygenation,A/R)模型,研究药物黄芪甲苷预处理后是否对大鼠离体心脏缺氧/复氧损伤有保护作用,并进一步探讨黄芪甲苷对离体心脏缺氧复氧损伤的潜在作用机制。方法:取健康成年SD大鼠40只,将离体大鼠心脏置于La
目的:本实验拟构建Ad-HA-PPARγ,Ad-Myc-SUMO1和Ad-Flag-PIAS1腺病毒载体,感染到通过高糖(HG)诱导建立的人脐静脉内皮细胞(HUVECs)胰岛素抵抗(IR)模型中,通过检测各项指标,探究PPARγ1 K77位SUMO化对内皮细胞胰岛素抵抗的影响及其可能的机制。方法:(1)构建腺病毒载体。从Gen Bank中查找人源PPARγ,SUMO1和PIAS1基因的m RNA序
目的:构建携带HA-PPARγ1K77R,Myc-SUMO-1和Flag-PIAS1的三种重组腺病毒,通过尾静脉注射将三种不同重组腺病毒共同感染高糖高脂饮食(high sucrose and fat diet,HSFD)诱导的血管内皮胰岛素抵抗(insulin resistance,IR)的雄性SD大鼠中,通过检测各项指标,观察PPARγ1K77低SUMO-1化对HSFD诱导大鼠血管内皮IR的影响
目的:辣椒素是从辣椒中提取出的一种生物碱,它是辣椒中辛辣的主要活性成分。作为有心肌保护作用的物质,药理学工作者对辣椒素产生了极大兴趣。SIRT1是一种普遍存在的NAD~+依赖的蛋白去乙酰化酶,能在心肌细胞发生心肌缺血再灌注(I/R)损伤时减轻其损伤。本实验采用了新生Sprague-Dawley(SD)大鼠原代心肌细胞,成功地建立体外缺氧/复氧(A/R)损伤模型,目的在于深入研究缺氧复氧损伤后辣椒素