苯乙醇胺手性合成的研究

来源 :华南热带农业大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:hongwei3330857
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许多在化学结构上属于邻羟基氨基类化合物的药物是以外消旋体的形式存在的,通常其中的R-型对映体有效,而S-型对映体往往低效、无效甚至有毒副作用。因此,探索手性邻羟基氨基类化合物的手性合成方法具有重要意义。 本论文系统研究了糊精类型、糊精浓度、电泳缓冲液浓度、电泳温度、进样时间等因素对毛细管电泳拆分苯乙醇胺的影响,建立了两种操作简单的苯乙醇胺检测方法。 以0.1%(w/v)苯乙醇胺为唯一碳源进行富集培养和初筛,然后以毛细管电泳检测进行复筛,得到15个能立体选择性氧化苯乙醇胺的菌株,其中菌株M123的立体选择性较强、重复性和稳定性较好。经鉴定,该菌株为蕈状芽孢杆菌(Bacillus mycoides)。 对蕈状芽孢杆菌M123(Bacillus mycoides)的发酵及转化条件进行了较为深入的研究,其发酵最佳培养基组成为:葡萄糖1.0%、胰蛋白胨1.0%、NaCl1.0%,初始pH6.0。150ml三角瓶装40ml,200r/min摇床上30℃培养32h后收集菌体。对0.1%底物转化8h,其ee值达到100%。 最适还原转化条件为:用磷酸缓冲溶液配制转化液,pH 8.0,葡萄糖5%,1ml转化液中加入菌体0.12g,密闭,于30℃下转化8h,可将0.6%苯乙酮胺还原,得到100%ee的R-苯乙醇胺,转化率52.1%。
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