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盐酸沃尼妙林(VAlnemulin,缩写为：VA)为新一代半合成类动物专用抗生素,属于二萜烯类。在兽医临床上国外主要用于预防和治疗由革兰氏阳性菌及支原体引起的各种动物疾病。具有抗菌谱广、抗菌活性相对较强,半衰期短、首过效应显著、血浆浓度受给药方法影响等特点。本文制备了VA透皮软膏剂、甘油明胶栓及颗粒剂,并且对其抗菌效果进行了研究。1.甘油明胶栓的制备及其对阴道炎效果的研究1.1甘油明胶栓的制备水溶性基质PEG类、甘油明胶类；油脂性基质主要是半合成脂肪酸甘油酯为基质,采用热熔法,以栓剂的溶出度、融变时限为考察指标筛选基质的种类与用量。结果显示：用热熔法制备的甘油明胶栓性质稳定。1.2甘油明胶栓的质量评价参照《中国兽药典》(2010版)对制备的栓剂进行外观、重量差异、融变时限及溶出度检查,结果可知,各项均符合《中国兽药典》(2010版)要求,且质量稳定。1.3甘油明胶栓对细菌性阴道炎治疗效果研究对大鼠分别采用单次及多次阴道给药,进行刺激性试验,并用金黄色葡萄球菌感染大鼠的阴道,再用VA栓治疗,并评价其药效。结果表明,该制剂对大鼠的阴道无刺激性；VA栓低、中、高(50、100、150mg·Kg-1)剂量阴道给药对金黄色葡萄球菌的总的转阴率分别为60%、100%、100%,VA栓中、高剂量与奥硝唑栓(100mg·Kg-1)疗效相当,无显著性差异(P>0.05)。2.软膏剂的制备及抗菌效果研究采用乳化法分别制备W/O型和O/W型VA软膏剂,并用高效液相色谱法测定软膏剂中VA的体外透皮释药率。结果表明,W/O型、O/W型软膏剂10h的体外透皮释药率分别为30%±0.42%、18.45%±0.69%。体外抑菌实验表明,W/O型对金黄色葡萄球菌的抑制作用更显著,制备的两种软膏剂稳定性均良好。3.颗粒剂的制备及其对大肠杆菌性腹泻治疗效果研究3.1颗粒剂的制备工艺优化采用湿法制粒制备VA颗粒剂,以颗粒剂的成型性、吸湿率和溶化性为考察指标,筛选辅料的种类及用量。结果表明,制备的颗粒剂质量符合《中国兽药典》(2010版)要求,筛选出的最优处方工艺合理可行。3.2颗粒剂的质量评价采用湿法制粒制备VA颗粒剂,利用紫外分光光度法测定颗粒剂中VA的含量,结果显示,用UV测定颗粒剂中VA的含量,方法较简便可靠,重现性好。外观性状、粒度、干燥失重、溶化性等均符合《中国兽药典》(2010版)要求。3.3颗粒剂对大肠杆菌性腹泻治疗效果试验以小鼠为实验动物,用致病性大肠杆菌经腹腔注射感染小鼠建立腹泻模型,4h后给予不同剂量的VA颗粒剂灌胃治疗。治疗3d后,结果显示,VA颗粒剂对大肠杆菌性腹泻的治疗效果显著。