由于氮元素是多种药物分子、天然产物、有机材料的重要组成部分,如何高效构筑有机含氮化合物一直是有机化学的研究热点。最常见的碳氮键构建方法是亲电性的碳源和常见的亲核性胺化试剂间的偶联反应。有机叠氮化合物则是一类独特的亲电性胺化试剂,它具有易于制备、原子经济性高等优势。本文围绕着有机叠氮化合物为亲电性氮源的胺化反应展开,内容可分为两部分:一、可见光诱导的分子内碳氢键胺化反应;二、铜和4-二甲氨基吡啶（DMAP）协同催化的分子间叠氮迁移脱羧胺化反应。本论文的第一部分报道了以叠氮甲酸苯酯衍生物为底物,通过光敏剂和底物之间的能量传递机制进行的分子内碳氢键胺化反应,我们通过该方法合成了一类重要的有机分子骨架--苯并噁唑啉酮衍生物。该反应条件温和,具有良好的化学选择性,同时反应的唯一副产物为氮气。通过底物修饰,我们揭示了自由氮宾（Nitrene）在碳氢键胺化和氮杂环丙烷反应中的化学选择性:富电子烯烃氮杂环丙烷化>缺电子烯烃氮杂环丙烷化≈C（sp2）-H胺化>C（sp3）-H胺化。本论文的第二部分报道了有机羧酸和叠氮甲酸酯之间的脱羧偶联胺化反应。在醋酸铜和4-二甲氨基吡啶（DMAP）的协同催化下,一系列一级、二级、三级烷基羧酸,烯基羧酸以及（杂）芳基羧酸均可以和叠氮甲酸酯类化合物发生脱羧胺化偶联反应。该反应具有广泛的普适性,绝佳的官能团容忍性,极高的原子经济性,同时可以对一系列复杂药物分子或者天然化合物进行后期衍生化修饰。该反应具有极强的应用性,在药物化学,新药研发等领域具有潜在应用价值。除此之外,这是利用叠氮迁移策略实现脱羧胺化反应的首例报道。