沃尼妙林是新一代的动物专用截短侧耳素类半合成抗生素,用于防治猪、羊、牛及家禽的支原体病和革兰氏阳性菌的感染。沃尼妙林主要在核糖体水平上抑制细菌蛋白质的合成,也抑制RNA的合成。它抗菌活性强、毒副作用小、在动物体中残留量少、不易产生耐药性。但是研究发现盐酸沃尼妙林化学性质不稳定,有吸湿性,粉末刺激性强,半衰期很短,生物利用度低等缺点,从而导致其在医学领域的应用受到了很大限制。本论文的目的是选择合适的载体,通过特定的基团与沃尼妙林相连制备成前药,进入体内后在一定条件下释放出活性原药,从而产生药效。预期可以增加药物的稳定性,延长药物的半衰期,提高其生物利用度,同时聚乙二醇修饰的前药也具有缓控释效果。采用聚乙二醇为载体,接丁二酸酐生成末端羧基的聚乙二醇衍生物,再用N-羟基丁二酰亚胺进一步活化生成活性酯,与沃尼妙林进行反应制备沃尼妙林前药。所制得的前药采用FT-IR、UV、~1H-NMR、XRD、DSC等手段对合成的聚乙二醇-沃尼妙林前药进行表征和研究。使其在两种不同pH缓冲溶液中进行释放实验,并通过高效液相色谱测定了沃尼妙林的含量。实验结果表明:聚乙二醇-沃尼妙林前药大分子在碱性条件下释放原药速率较快,酸性条件下释药速率较慢,证实聚乙二醇前药具有缓控释的功能,生物利用度高。