夏至草的化学成分及抗炎活性研究

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夏至草为唇形科夏至草属植物夏至草Lagopsis supina(Steph) Ik. Gal的全草,广泛分布于东北亚地区。其为妇科用药,可用于月经过多、绝经、月经不调、痛经等妇科疾病的治疗。另外,也可用于治疗急性水肿和慢性肾炎。目前对夏至草的化学成分研究还不够深入,只分离到少数几个半日花烷型二萜、黄酮苷类、苯乙醇苷类以及植物甾醇类成分。为了系统地研究夏至草的化学成分,阐明其抗炎药效物质基础和作用机制,寻找活性物质及新的天然产物,本课题组对夏至草进行了系统的化学成分及生物活性研究,主要取得了以下研究成果:1系统地综述了夏至草化学成分及生物活性的研究进展,文献研究表明该植物主要含有半日花烷型二萜、黄酮、苯乙醇苷等类型的化合物;药理作用主要包括抗炎,抗氧化,增加心肌收缩力,心脏保护,改善血液及淋巴系统微循环等。2本论文对夏至草的全草进行了化学成分研究,利用多种现代色谱分离技术和各种光谱、波谱方法,结合理化分析,从丙酮提取物的二氯甲烷萃取物中分离、鉴定了15个半日花烷型二萜化合物,包括:夏至草素A((5S,6S,7R,8R,9R,10S)-6β-acetoxy-15,16-epoxylabda-13(16),14-diene-7β,9α-diol,1)、夏至草素B (6β,7β-diacetoxy-15,16-epoxylabda-13(16),14-diene-9α-ol,2)、夏至草素C(3)、15-表-夏至草素C(4)、夏至草素D(5)、15-表-夏至草素D(6)、夏至草素E (6β-acetoxy-7β,9α-dihydroxy-15-methoxy-13(14)-labden-16,15-olide,7)、夏至草素F(8)、夏至草素G(9)、夏至草素H(10)、夏至草素I (7β-acetoxy-15,16-epoxylabda-13(16),14-diene-6β,9α-diol,11)、夏至草素J(15,16-epoxylabda-13(16),14-diene-6β,7β,9α-triol,12)、 leoleorin A (13)、 leoheterin(14)、和leoleorin B (15)。其中化合物1-10为新化合物,化合物11和12为新天然产物,化合物13-15为首次从夏至草属植物中分离得到。3在化学工作的基础上,本论文结合文献资料及现有的实验条件对分离得到的15个化合物进行了体外抗炎活性筛选。利用脂多糖(LPS)诱导BV-2小胶质细胞炎症模型,使用Griess法测定NO的含量,计算IC50值。研究结果表明:夏至草素E(7)、夏至草素G(9)、leoleorin A (13)和leoleorin B (15)能不同程度抑制LPS诱导的BV-2小胶质细胞释放一氧化氮(NO),具有中等程度的抗神经炎症活性。
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