本文简要介绍了头孢类抗生素的作用机制及其研究进展,并详细介绍了盐酸头孢毗肟的药理学特征与临床应用,盐酸头孢吡肟合成方法的改进作为研究重点,通过实验确定了改进的合成路线为：以7-ACA为起始原料,经硅烷化保护氨基和羧基、碘代、置换、脱保护、成盐、缩合、成盐等六步反应,合成了目标化合物盐酸头孢吡肟,总收率为31.3%。改进后的合成工艺的关键之处在于,确定了以二氯甲烷作为溶剂,一锅法制备关键中间体7-氨基-3-[(1-甲基-1-吡咯烷)甲基]头孢-3-烯-4-羧酸盐酸盐,并对其合成工艺进行了优化。最终确定其工艺条件为：投料比为7-ACA:HMDS:催化剂：NMP:TMSI: CH3OH=1:3:1.8:3:1。反应条件为：硅烷化反应温度为40℃,无水无氧,反应时间3h。碘代反应条件为：冰水浴条件下,于10～15℃反应,反应时间为6h。N-甲基吡咯置换温度为5-10℃,反应时间30h,用甲醇在0-5℃下脱保护基团,再用盐酸酸化。中间体和AE活性酯缩合的反应条件：反应温度为0-5℃,pH=7.0～8.0, AE活性酯与中间体的分子比为1：1,溶剂系统为丙酮：水=6：1。优化后的合成工艺具有操作方便,条件温和,安全环保等特点。