甘草次酸是一种天然的抗炎性药物，是由甘草中提取的甘草酸经酸性水解后得到的一种甘草皂甙元。由于传统的口服给药往往使血液中药物浓度大幅度波动，使治疗达不到应有效果，或给治疗带来副作用。因此有必要开发新型甘草次酸缓释制剂，延长药物的半衰期，提高药物的生物利用度。将其制成可生物降解的微球是一种有效的途径。　　 本文以自制聚乳酸为载体材料，探讨了甘草次酸聚乳酸微球的制备、形态特征以及微球体外和体内释放特性。采用溶剂挥发法制备了甘草次酸聚乳酸微球，高效液相色谱法测定其载药量、包封率和收率；考察了甘草次酸聚乳酸微球的制备条件对粒径、载药量、包封率等的影响；通过正交实验优化了处方和工艺，并对所制备的微球进行了形态、体外释放、稳定性、体内释放等方面的研究。　　 考察了聚乳酸合成过程中催化剂用量、聚合温度、聚合时间以及体系真空度等因素对聚合结果的影响。　　 在优化条件下制备的甘草次酸聚乳酸微球外观光滑圆整，平均粒径10.78μm，载药量20.71％，包封率64.55％。　　 采用动态透析法研究了甘草次酸聚乳酸微球在37℃，pH7.4的磷酸盐缓冲液中的释放情况，实验结果显示，释药曲线符合Higuchi方程Q=11.43t1/2+14.85(r=0.9712)，3天后甘草次酸从微球中释放量约占其总量的90.8％，体外实验结果表明微球有着良好的缓释特性。　　 以甘草次酸水溶液为对照，考察了甘草次酸聚乳酸微球在大鼠经灌胃给药后体内药代动力学过程。在不同时间点采集血样，血样萃取后经高效液相色谱仪检测(HPLC)，所得血药浓度数据用3P97药学软件处理并计算药物代谢动力学参数。实验结果显示，甘草次酸水溶液和甘草次酸聚乳酸微球在体内释放符合二室模型，甘草次酸水溶液在体内半衰期(T1/2)为4.51h，达峰浓度(Cmax)为820.99μg/ml，浓度-时间曲线下面积(AUC)为7071.43(μg/ml).h，而同剂量的甘草次酸聚乳酸微球在体内的T1/2为22.38h，与甘草次酸水溶液相比，延长了4倍，Cmax为330.33μg/ml，降低了一半，AUC为10741.24(μg/ml).h，比甘草次酸水溶液提高了50％，平均滞留时间(MRT)由7.35h提高到33.85h。实验结果显示，甘草次酸制成聚乳酸微球后可延长其在体内的作用时间，提高了生物利用度，起到长效、高效的作用。本文实验结果显示甘草次酸聚乳酸微球是一种安全、可靠、有良好生物相容性的制剂，有着较好的临床应用前景。