目的：探讨三溴丙酮酸（3-bromopyruvate,3-BrPA）对结肠癌HCT-8细胞、HCT-8/V耐药细胞凋亡诱导作用及可能的机制。　　方法：MTT法研究3-BrPA对结肠癌HCT-8细胞及HCT-8/V耐药细胞存活率的影响；Hoechst33342染色法研究细胞凋亡变化情况；JC-1染色法研究细胞线粒体膜电位变化情况；Annexin V-FITC/PI双染法研究细胞凋亡率变化情况；Real-time PCR法在mRNA水平上研究结肠癌细胞多药耐药、糖代谢及凋亡相关基因（MDR1、HK2、Bax、Bcl-2及procaspase-3）的变化情况；western blot法在蛋白水平上研究结肠癌细胞多药耐药蛋白、糖代谢及凋亡相关蛋白（P-gp、HK2、Bax、Bcl-2及procaspase-3）的变化情况。　　结果：1结肠癌HCT-8及HCT-8/V耐药细胞经3-BrPA处理24h、48h及72h，细胞存活率均明显降低，差异具有统计学意义（P＜0.05）；2结肠癌HCT-8及HCT-8/V耐药细胞经3-BrPA处理24h，细胞形态变圆、胞膜完整、体积缩小及胞核固缩；3JC-1染色结果显示，结肠癌细胞经3-BrPA处理12h，细胞线粒体膜电位降低；4Annexin V-FITC/PI结果显示，结肠癌细胞经3-PrPA处理48h，细胞凋亡率明显增加，且存在剂量依赖性（P＜0.05）；5Real-time PCR结果显示，结肠癌HCT-8/V耐药细胞经3-BrPA处理24h，MDR1mRNA表达降低（P＜0.05）；结肠癌HCT-8及HCT-8/V细胞HK2、Bcl-2及procaspase-3mRNA表达降低；Bax mRNA表达升高（P＜0.05）；6western blot结果显示，结肠癌HCT-8/V耐药细胞经3-BrPA处理24h，P-gp表达降低（P＜0.01）；结肠癌HCT-8及HCT-8/V细胞HK2、Bcl-2及procaspase-3蛋白表达降低；Bax蛋白表达升高（P＜0.01）。　　结论：1、3-BrPA可降低结肠癌HCT-8及HCT-8/V细胞存活率并诱导凋亡；2、3-BrPA可降低结肠癌HCT-8/V耐药细胞MDR1mRNA及P-gp蛋白表达；3、抑制糖代谢关键酶及促进线粒体途径的细胞凋亡可能是3-BrPA诱导结肠癌HCT-8细胞及HCT-8/V耐药细胞凋亡的部分机制。