论文部分内容阅读
本论文分为两个主要部分：1.氨萘非特(Amonafide)是一种拓扑异构酶Ⅱ毒剂,其对乳腺癌的研究曾进入Ⅱ期临床,由于该化合物在体内N-乙酰化转移酶2的作用下会生成乙酰化的氨萘非特而产生骨髓毒性,未能进入Ⅲ期临床。作为改造策略,氨基用其他基团来代替,杜绝N-乙酰化氨萘非特的产生,E. Van Quaquebeke等人合成了一系列的N取代的氨萘非特衍生物,一些化合物表现出了和氨萘非特相当甚至更好的活性,但是这类化合物仍然受限于其潜在的副作用。与此同时,其他研究组用芳香母核取代了氨基,在这个改