埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体,是全球首个异构体质子泵抑制剂,通过特异性抑制胃壁细胞质子泵减少胃酸分泌,适用于胃食管反流性疾病,且抑制胃酸的疗效优于奥美拉唑及其他质子泵抑制剂,而且对酸相关性疾病有更好的临床治疗效果。本文针对传统埃索美拉唑合成路线复杂,收率低、产品提纯难度大、成本高的现状,以合成工艺优化为主要目标,重点对埃索美拉唑合成中的不对称氧化及精制步骤进行实验研究。获得了适合生产转化的工艺条件,反应条件温和,工艺操作简单,收率较好,产品纯度有很大提高,并经工艺放大验证了合成工艺的可行性,终产物的结构经核磁、质谱、红外、紫外等分析方法进行了确认。质量标准研究:考察了埃索美拉唑钠原料的外观性状、溶解度、引湿性、旋光度、鉴别、碱度、吸光度、重金属、有关物质、异构体、含量。对建立的有关物质、异构体、含量方法进行了专属性、线性、稳定性、精密度、准确度等方法学考察。结果表明,方法操作简便、专属性强,线性、精密度、准确度好,可用于埃索美拉唑钠原料的质量控制。