壳寡糖衍生物与稀土配合物的制备

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稀土具有抗癌性,但其盐不易被人体吸收。本研究利用壳寡糖(COS)衍生物的螯合特性和易于被人体吸收的特点,通过制备壳寡糖衍生物与稀土元素的配合物,解决了无机稀土盐难被人体吸收的问题。本文合成三种壳寡糖衍生物,分别是羧甲基壳寡糖(CM-COS),N-亚甲基磷酸化壳寡糖(1NMCP),巯基化壳寡糖(SH-COS)。用三种衍生物分别与三种稀土硝酸盐(La. Sm. Gd)反应,制得九种壳寡糖衍生物-稀土配合物。用红外光谱(IR)、热重分析仪(TG),能谱仪等分析手段对配合物进行表征,讨论衍生物的取代度,溶液的酸碱度、反应时间和物料比(壳寡糖衍生物与稀土盐的质量比)等因素对配合物形成的影响,并用电导率法对配合物的配位机理进行了初步的研究。结果表明随着衍生物取代度增大,配合物中稀土的含量也随之增大;溶液的酸碱度对稀土离子的吸附影响很大;随着物料比的增大,配合物中稀土的含量也增大直到饱和;衍生物不同,反应时间对配合物形成的影响也有差异。CM-COS与镧、钆、钐的配位数分别是10、9、8; NMCP与镧、钆、钐的配位数是9、6、6; SH-COS与镧、钆、钐的配位数是12、10、12。配合物采用MTT法进行抗癌活性测试,结果表明:九种配合物对HepG2和HepG2/ADM细胞增殖有一定的抑制效果,最好的是NMCP-Sm,抑制率达到22%。本实验为深入探究稀土配合物的抗肿瘤活性,将稀土配合物开发成抗癌新药提供一些基础。
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