本论文对古钩藤地上部分和格木根的化学成分以及药理活性进行了研究。古钩藤(Cryptolepis buchananii Roem.et Schult.)为萝藦科(Asclepiadaceae)白叶藤属(CryptolepisR.)植物,主要分布在我国广东、广西、云南等地,以及国外的印度、缅甸、斯里兰卡和越南等地。全草含有强心苷,具有舒筋活络、消肿止痛、解毒等功效,在民间和临床主要用于治疗腰痛腹痛、跌打损伤、骨折、痈疮、肿瘤、哮喘、风湿性关节炎等。古钩藤的药用价值高,疗效确切,但是相关报道较少,药效物质基础不明确。本文采用活性指导分离的思想对古钩藤地上部分的化学成分进行研究,根据其民间药用特点以及同科同属植物成分的活性报道,在细胞毒、抗炎、镇痛和肝保护等药理模型上,首先对其粗提物进行活性筛选。研究发现二氯甲烷部位和乙酸乙酯部位在肿瘤细胞毒、抗炎等方面活性较强,因而本文重点针对这两个活性部位进行分离研究。利用多种色谱分离手段以及波谱解析方法,从古钩藤提取物的二氯甲烷部位和乙酸乙酯部位分离鉴定了 54个化合物:包括9个强心苷类化合物(1～9),9个C21甾体类化合物(10～18),4个萜类化合物(19～22),19个木脂素类化合物(23～41)以及13个其他类化合物(42-54)。分离得到的化合物中有4个为新化合物:2个C21甾体类(16*,18*),2个megastigmane型化合物(19*,20*)。同时对分离得到的单体化合物在细胞毒、抗炎、镇痛、肝保护药理模型上进行活性筛选。结果表明:强心苷类化合物1～2,5～8以及C21甾体化合物17对多种肿瘤细胞具有较强的细胞毒活性,IC50值0.004～8.101 μM;C21甾体化合物17在10 μM浓度下具有显著抗炎活性,对NO抑制率达到89.27%;C21甾体化合物10～12,14～15以及化合物21,22在10 μM浓度下对APAP导致的HepG2细胞损伤具有显著保护作用,与模型组比较有统计学差异。格木(Erythrphleum fordii Oliver)为豆科(Leguminosae)格木属(Erythrophleum R.Br.)植物,广泛分布在中国,越南等地,具有活血化瘀的传统功效。目前的化学成分研究表明格木中含有丰富的卡萨烷型二萜,二萜酰胺和二萜酯胺,这类成分具有抗肿瘤、抗疟、抗炎、免疫调节、抗菌抗病毒等广泛的药理活性。本论文主要对格木根进行化学成分研究,从格木根95%乙醇提取物的乙酸乙酯部位分离得到9个二萜化合物,其中7个为新的卡萨烷型二萜(1～7),2个已知的克罗烷型二萜(8～9)。对从格木根中分离得到的二萜类化合物进行了细胞毒、抗病毒活性的筛选,结果显示:化合物8和9具有一定的抗病毒活性,对流感病毒和柯萨奇病毒的IC50值为 11.11～33.33 μM。本论文对古钩藤地上部分的化学成分和格木根中卡萨烷型二萜进行了较系统的研究,初步阐明了这两种植物次生代谢产物的结构特征,丰富了其结构多样性和新颖性。同时对分离得到的代谢产物进行肿瘤细胞毒等多个药理模型活性筛选,获得了多个具有细胞毒、肝保护、抗病毒以及抗炎作用的活性化合物,为两种植物的民间药用提供了初步物质基础,也为相关疾病的研究提供参考依据。