两种南海短指软珊瑚脂溶性部位的化学成分及生物活性研究

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短指软珊瑚Sinularia sp是海洋低等无脊椎动物,属于腔肠动物门珊瑚虫纲。从分类学上,短指软珊瑚属于八放珊瑚亚纲软珊瑚亚目Alcyoniidae科。它栖息于珊瑚礁或岩礁浅水区,广泛分布于东非到西太平洋。据文献报道,国内外研究者已研究了该属51个种的化学成分,从中发现了大量的萜类,甾醇,神经酰胺,生物碱以及少量的聚酮类活性物质。这些次级代谢产物常常显示出良好的防污、拒食、化感作用、细胞毒、抗菌和抗炎特性,对海洋天然产物中新骨架和先导化合物的发现,具有重要的启迪作用。  为了获得目标产物,我们对2011年采自海南省三亚海域的两种短指软珊瑚脂溶性部位进行了系统的化学成分和生物活性研究。通过综合运用正、反相硅胶柱层析,Sephadex LH-20凝胶柱层析,半制备HPLC等分离手段,并结合NMR、MS、IR、UV等现代波谱学技术,从短指软珊瑚Sinularia verruca中共分离鉴定了17个单体化合物,它们分别为5个环戊酮衍生物(1-5),4个正丁内酯类化合物(6-9),1个对苯醌类化合物flexibilisquione(10),1个吡咯并吲哚类生物碱verrupyrroloindoline(11),1个紫罗兰酮衍生物apo-9-fucoxanthinone(12),1个吉玛烷型倍半萜(1S,7R)-germacra-4(15),5,10(14)-trien-10-ol(13),3个甾体类化合物(14-16),1个酰胺类化合物(17);从Sinularia sp.中共分离鉴定了14个单体化合物,包括3个环戊酮类化合物(2,3,5),4个卡司烷型二萜(18-21),1个降西松烷二萜衍生物sinumerolide B(22),1个单萜衍生物-(-)loliolide(23),3个倍半萜(24-26),1个甾体(27)以及1个酰胺类化合物(17),其中化合物1,2,3,4,8,11为新化合物。  对源自Sinularia verruca的化合物开展了初步的体外抗HIV-1和抗炎活性测试。发现化合物1,2,3对感染HIV-1的细胞具有适度保护作用,其EC50为5.8-34.5μM,而其他化合物无明显抗HIV-1活性。化合物1,2,4能较好的抑制脂多糖(LPS)引起小鼠腹腔巨噬细胞一氧化氮(NO)的产生,IC50为23.6-27.6uM,其他化合物无明显活性。  本论文对采自海南省三亚海域的两种短指软珊瑚脂溶性部位进行了系统的化学成分研究,丰富了软珊瑚次级代谢产物结构多样性,对国内短指软珊瑚种属的化学分类学有一定的帮助。此外,筛选得到4个具有抗HIV-1感染或抗炎活性的化合物,为短指软珊瑚资源的开发利用提供了重要的理论参考依据。
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