【摘 要】
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本论文研究工作包括两部分:第一部分为为巴西木素类化合物的合成研究概况以及巴西木素的全合成路线的探索;第二部分是苯并菲啶类生物碱化合物的合成研究概况以及苯并菲啶生物
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本论文研究工作包括两部分:第一部分为为巴西木素类化合物的合成研究概况以及巴西木素的全合成路线的探索;第二部分是苯并菲啶类生物碱化合物的合成研究概况以及苯并菲啶生物碱的类似物合成研究探索。
(1)巴西木素类化合物的合成研究概况以及巴西木素的全合成路线的探索
药理学研究证明从苏木中分离得到的巴西木素为抗炎的活性成分,是抗炎的活性中心,具有显著的抗炎杀菌作用,此外苏木素对化学药品中毒的蛙心有回复作用,能恢复大鼠的毛细管的抵抗力,在活体组织内有延长肾上腺素的作用。由于其显著的生物活性及独特的分子结构使其成为热点分子之一。无论从药物化合学还是从合成方法学上来看对巴西木素的全合成研究都具有重要的意义。
本章我们首先对巴西木素类的化合物的研究概况进行一些简要的的综述,然后对巴西木素进行全合成研究。我们合成巴西木素的关键步骤是,就是利用迈克尔加成反应实现分子间的串联反应,构建了双苄位的叔碳,然后利用Aldol缩合实现了分子内的关环,构建了分子内的五元环骨架,最后希望通过关六元醚环来完成我们的合成工作。由于构建分子内的五元环我们利用两种不同方法,因此我们从两种不同的路线对其展开合成研究的探索。
(2)苯并菲啶类生物碱化合物的合成研究概况以及苯并菲啶生物碱的类似物合成研究探索
研究发现大多数的苯并菲啶生物碱是多巴胺受体激动剂,且具有很好的药理活性。早期临床上用主要用多巴胺治疗帕金森症,后来发现多巴胺激动剂类药物具有与多巴胺相似的药理活性,可以代替多巴胺治疗帕金斯症,而且副作用很小,近几年多巴胺激动剂在治疗帕金森病症方面有着不可替代作用。因此不论从药理学角度还是临床医学应用价值考虑,苯并菲啶类生物碱类似物的合成研究均有重要的意义。
我们合成的苯并菲啶类生物碱的类似物的关键步骤任然是利用迈克尔加成反应构建双苄位的叔碳,最后经过经典的一锅煮法实现了分子内的还原氨化关六元氮杂环。
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