【摘 要】
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抗癌新药RX-3117通过其被尿苷胞嘧啶核苷激酶(UCK2)激活来抑制相应的DNA和RNA的合成,从而诱导肿瘤细胞死亡,具有高度选择性,是由美国Rexahn生物医药公司开发的小分子环戊基嘧
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抗癌新药RX-3117通过其被尿苷胞嘧啶核苷激酶(UCK2)激活来抑制相应的DNA和RNA的合成,从而诱导肿瘤细胞死亡,具有高度选择性,是由美国Rexahn生物医药公司开发的小分子环戊基嘧啶核苷类药物,旨在用于胰腺癌患者治疗。已证明RX-3117对吉西他滨耐药的癌症细胞有效,这将对胰腺癌患者的治疗难题取得重大突破,具有较大的市场前景和市场影响力。ASM-11是其合成的关键中间体之一,其质量情况直接关系着抗癌新药R-3117原料药的质量。本文通过对关键中间体ASM-11的合成工艺进行优化,成功地将原工艺中的四次柱层析操作去除,使得生产ASM-11的工艺更具操作的连续性、简便性和经济性；总收率由原工艺的1.6%提高到优化后的24.7%；将生产10kg批次的ASM-11生产周期由原82天缩短至优化后的40天；生产ASM-11成本由原20万美元/kg降至4.8万美元/kg。通过工艺优化,成功地达到预期目标。
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