【摘 要】
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P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)过表达是介导白血病多药耐药的重要原因之一.P-gp过表达可多种化学结构及抗癌机理不相关的抗癌药(如植物碱类、蒽环类、多甙类、紫极醇类药物)
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P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)过表达是介导白血病多药耐药的重要原因之一.P-gp过表达可多种化学结构及抗癌机理不相关的抗癌药(如植物碱类、蒽环类、多甙类、紫极醇类药物)产生耐药.JTV519(JTV)是新合成的苯并二氮(艹卓)(benzothiazepine)类衍生物(图1).该研究探讨了JTV是否可以逆转P-gp介导的耐药及其逆转耐药的机制.结论:1、P-gp在K562/MDR细胞中表达阳性.2、JTV显著逆转了K562/MDR细胞的耐药性.3、JTV增加K562/MDR细胞内ADM的蓄积,减慢ADM排出.4、JTV是通过与P-gp的直接结合来竞争抑制剂癌药的细胞外排出,在高浓度下,作用强于verapamil.
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