随着世界抑郁症患者日趋增多,抗抑郁药物的研究受到了全世界药物学家的高度重视,各国都加大了新型抗抑郁药物方面的研究力度。本文基于前期在2-芳基吗啉醇类化合物合成取得突破性进展的基础上,以氨基丙醇、乙醇胺为原料,设计合成出了在吗啉环3,5位上同时含有甲基以及仅在吗啉环3位上有一个甲基的一系列新型2-芳基吗啉类化合物。采取小鼠强迫游泳和小鼠悬尾实验两个药理实验模型对其进行了实验性抗抑郁活性研究,从中初步筛选出具有抗抑郁活性的化合物。本文主要研究内容包括:(1)在本课题组前期2-芳基吗啉醇类化合物的合成取得突破性进展的基础上,设计了由芳香烃制备2-芳基吗啉盐酸盐的合成路线,并合成了14个新的2-芳基吗啉盐酸盐化合物,目标化合物的结构经过IR、1H NMR和MS确证。(2)引入Leuckart-wallach还原反应,以2-氨基丙醇、乙醇胺为反应原料,在NMP非质子极性溶剂中回流反应10 h,胺化,环合,还原,酸化,“一锅法”合成出吗啉环上3,5位上同时含有甲基以及仅在吗啉环3位上有一个甲基的一系列新型吗啉类化合物,本合成路线反应时间短,污染较小,操作简单,收率较高。(3)参照Porsolt法小鼠强迫游泳实验和小鼠悬尾实验建立“抗抑郁药理实验模型”,评价目标化合物的抗抑郁活性,从中筛选具有抗抑郁活性的2-芳基吗啉类化合物。药理实验表明,有些目标化合物能明显缩短小鼠游泳的不动时间,与空白对照组相比有着显著差异,说明此类化合物具有一定的抗抑郁作用。