【摘 要】
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害虫防治一直是农业生产过程中的重要问题,而农药是防治害虫、提高生产的重要方式。传统农药在提高粮食生产上起着举足轻重的作用,但也给环境和人类健康带来了许多负面影响,因此,寻找传统农药的替代品迫在眉睫。植物源农药的主要来源为植物次生代谢物,具有选择性高、作用方式多元以及环境友好等优点,备受农药工作者的关注。二萜生物碱是一类生物活性显著,结构复杂的植物次生代谢物,具有抵御病虫害的作用,对其进行杀虫活性研
【基金项目】
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国家自然科学基金青年基金（21807089）； 四川省科技计划面上项目（2021YJ0222）；
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害虫防治一直是农业生产过程中的重要问题,而农药是防治害虫、提高生产的重要方式。传统农药在提高粮食生产上起着举足轻重的作用,但也给环境和人类健康带来了许多负面影响,因此,寻找传统农药的替代品迫在眉睫。植物源农药的主要来源为植物次生代谢物,具有选择性高、作用方式多元以及环境友好等优点,备受农药工作者的关注。二萜生物碱是一类生物活性显著,结构复杂的植物次生代谢物,具有抵御病虫害的作用,对其进行杀虫活性研究,有望开发出传统农药的替代品。本论文以C19型二萜生物碱白乌头宁（Bikhaconine）为原料,在其C-8,C-14上进行结构设计优化,通过酯化反应,得到其C-14位修饰和C-8、C-14修饰的两个系列衍生物（包括18个单酯型化合物和10个双酯型衍生物）。并利用1H NMR,13C NMR和HR-ESI-MS等光谱方法确定了其结构。以甜菜夜蛾3龄幼虫为测试对象,对所有的白乌头宁衍生物进行拒食活性考察。结果显示,在单酯型衍生物中,化合物（f,g,h,k,m,o,p,q,EC50<0.40 mg/cm2）表现出有效的拒食活性,其中,活性最好的衍生物为o和m,EC50值分别为 0.10,0.11 mg/cm2,而化合物 b 和 n（EC50=14.98,14.71 mg/cm2）几乎无活性。初步构效关系表明,在C-14位上为取代芳环的衍生物中,当苯环对位吸电子基团取代时,衍生物的拒食活性高于对位为供电子基取代的衍生物;且芳环上取代基的大小、位置和数目也可能是影响活性大小的因素。在三个C-14位上为烷基酰基取代的衍生物中（p,q,r,EC50=0.35,0.36,0.40 mg/cm2）,链长对活性影响不大。就双酯型衍生物而言,化合物2a,2c,2d,2e,2f,2g和2h（EC50<0.40 mg/cm2）显示出有效的拒食活性,其中,化合物2e对甜菜夜蛾3龄幼虫的拒食活性最好（EC50=0.04 mg/cm2）。在所有衍生物中,化合物2e表现出最强的拒食活性,与阳性对照印楝素A（EC50=0.02 mg/cm2）的活性基本一致,这对新型农药的开发提供指导。
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