据统计,近年来世界糖尿病患者的人数越来越多,特别是在我们中国,糖尿病患者人数已接近一亿,糖尿病严重威胁着人们的健康。按照国际糖尿病联盟通过的糖尿病分型方案,糖尿病主要分为两类:Ⅰ型糖尿病、Ⅱ型糖尿病,其中Ⅱ型糖尿病的发病率占90％左右。目前,治疗Ⅱ型糖尿病的药物很多,但是都存在一定的缺陷,所以,人们需要研发出安全有效的药物来更好的治疗糖尿病。近年来的科学研究证明,蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)对胰岛素受体及其底物的磷酸化起着重要的负调控作用,通过抑制PTP1B的活性,有助于提高外周组织对胰岛素的敏感性,PTP1B抑制剂在糖尿病的治疗中有着广阔的前景。　　金线莲苷是从兰科开唇兰属植物金线莲(Herba Anoectochili)干燥全草甲醇提取物的正丁醇部位分离得到,结构为4(R)-β-D-吡喃葡萄糖氧基-丁内酯。课题组对金线莲苷进行了系统的药理学研究,发现其具有良好的降血糖活性,体外PTP1B抑制活性筛选结果表明金线莲苷有很好的活性,呈显著的剂量相关性,且对PTP家族其余酶抑制作用较小,表现出对PTP1B的高度专一性抑制。　　课题组已经完成金线莲苷的全合成,笔者主要负责金线莲苷衍生物的合成,主要的合成步骤可分为五个部分:(R)-3-羟基-γ-丁内酯的合成、各种取代溴化苄和含溴烷烃等活泼分子的合成、(R)-3-羟基-γ-丁内酯衍生物的合成、糖供体2,3,4,6-四苄基三氯乙酰亚胺酯的制备、糖供体三氯乙酰亚胺酯与(R)-3-羟基-γ--丁内酯的衍生物的苷化反应后然后氢化脱去苄基。本论文主要介绍八种金线莲苷衍生物(2R,3R)-2-(4-羟基)苄基-3-β-D-吡喃葡萄糖氧基-γ-丁内酯、(2R,3R)-2-(2-羟基)苄基-3-β-D-吡喃葡萄糖氧基-γ-丁内酯、(2R,3R)-2-(4-羧基)苄基-3-β-D-吡喃葡萄糖氧基-γ-丁内酯、(2R,3R)-2-(3-羧基)苄基-3-β-D-吡喃葡萄糖氧基-γ-丁内酯、(2R,3R)-2-(4-溴)苄基-3-β-D-吡喃葡萄糖氧基-γ-丁内酯、(2R,3R)-2-(4-氯)苄基-3-β-D-吡喃葡萄糖氧基-γ-丁内酯、(2R,3R)-2-(4-甲基)苄基-3-β-D-吡喃葡萄糖氧基-γ-丁内酯、(2R,3R)-2-(4-三氟甲基)苄基-3-β-D-吡喃葡萄糖氧基-γ-丁内酯的合成及一些必要中间体的合成。