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制备虾青素自乳化释药系统软胶囊,以提高虾青素的稳定性和促进其吸收;对虾青素自乳化释药系统及虾青素自乳化释药系统软胶囊的处方进行了筛选,并对其进行了体内外药代动力学研究。 通过考察溶解度、乳化速度和伪三相图,对虾青素自乳化释药系统中的表面活性剂和助表面活性剂进行筛选,确定最佳处方;并对自乳化释药系统软胶囊溶出度和乳化粒径进行了考察。口服给药后,通过大鼠颈动脉插管定时取血,对虾青素自乳化释药系统软胶囊的体内代谢进行了考察。通过超速离心法制备大鼠肝微粒体,利用高效液相色谱法测定孵育液中虾青素的浓度。观察不同浓度肝微粒体蛋白对虾青素代谢的影响以及不同浓度虾青素代谢情况的比较,研究虾青素的酶促动力学,推导出药物半衰期(t1/2),并计算体外酶对药物的清除率(Clint)。通过研究虾青素在体外大鼠肝微粒体中的代谢情况,预测其在体内的酶促动力学。将虾青素自乳化释药系统进行在体肠灌流,同时肝门静脉取血,对虾青素进行了吸收情况考察。 对虾青素自乳化释药系统软胶囊进行质量评价,选出最优比例为:橄榄油:吐温85:无水乙醇=60:35:5;软胶囊在20-30 min虾青素释放完全;测得的虾青素自乳化释药系统软胶囊乳化后的粒径均在2μm左右;在肝微粒体中有代谢,表明本剂型口服给药后有肝首过效应。