过敏性疾病是人类生活中常见的一种疾病,近几年其发病率在我国已经高达37.3%,其中Ⅰ型超敏反应最为常见,组胺是参与Ⅰ型超敏反应的一种生物活性物质,许多药物通过与组胺受体竞争性结合来起到抗过敏作用。地氯雷他定是第三代抗组胺药中的代表性药物,其具有高的抗组胺活性,且无心脏毒性、无中枢镇静作用。反式-4-羟基环己基地氯雷他定是地氯雷他定的衍生物,当给药量仅为地氯雷他定的百分之一时,就能达到地氯雷他定的药效,此外能够显著的拮抗由组胺引起的痉挛,具有成为抗组胺新药的潜质,而药物的溶解度现在已经成为新药筛选的标准之一,因此本文测定了其在水和水+甲醇、水+乙醇二元体系中的溶解度。以反式4-氨基环己醇为原料,经过Michael加成、Dieckmann缩合、脱羧反应合成了中间体N-4-羟基环己基哌啶酮,通过其与三环酮发生McMurry反应合成了最终产物反式-4-羟基环己基地氯雷他定,将其用于溶解度的测定。采用高效液相色谱法测定了常压下反式-4-羟基环己基地氯雷他定在293.15-323.15 K温度范围内在水、水+甲醇和水+乙醇体系中的溶解度。测定了L-苯丙氨酸在水中的溶解度,通过比较实验值与文献值验证了实验方法的可靠性。运用van’t Hoff方程、Apelblat方程和λh方程对实验所得的溶解度数据进行了关联拟合,并通过van’t Hoff方程计算了其溶解过程的溶解熵和溶解焓。结果发现反式-4-羟基环己基地氯雷他定的溶解度在所选溶剂中均随温度的升高而升高,随溶液极性的降低而升高。同时通过van’t Hoff方程计算发现在实验所选溶剂中其ΔHd和ΔSd均大于0,证明其溶解过程均为吸热过程。