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莪术油是莪术(Curcuma zedoaria)的干燥根茎经水蒸气蒸馏制备而成。莪术油具有多种药理活性,如抗肿瘤、抗炎、抗病毒、抗血栓、抗氧化等。莪术油葡萄糖注射液作为抗病毒药曾在临床广泛使用,但因其毒性及稳定性问题,2010版《中国药典》取消收录莪术油葡萄糖注射液,制剂厂同时停止生产。莪术油临床抗病毒疗效确切,临床急需莪术油新剂型问世。本实验采用环氧氯丙烷(EPI)制备交联环糊精(CDP),对莪术油(ZTO)进行包合,制备莪术油冻干粉制剂并对其制备工艺进行研究,主要实验内容及结果如下：1制剂制备①以β-CD单体为实验材料,EPI为交联剂制备CDP,通过紫外分光光度法、扫描电镜法、差示扫描量热法、红外光谱法验证CDP的形成。②以包封率为考察指标,通过单因素考察CDP含量、包合温度、均质时间、均质速度及溶解ZTO的溶剂量对包封率的影响。③以莪术醇、(?)牛儿酮为指标成分,建立包合物HPLC含量分析方法,并进行方法学考察。实验结果表明：莪术醇、(?)牛儿酮浓度(X)与峰面积(Y)线性关系良好,莪术醇回归方程为：Y=16420X-21948, R2=0.9990,(?)牛儿酮回归方程为：Y=70501X—10036,R2=0.9993。莪术醇及(?)牛儿酮的专属性、精密度及稳定性良好,可用于包合物含量测定。④以包封率为考察指标,对CDP含量、包合温度、均质时间及溶解ZTO的溶剂量四种因素进行正交试验设计,确定制备包合物的最佳工艺为：CDP与ZTO投料比(质量)为10：1,包合温度为25℃,均质时间为4 min,均质速度为300 r/min,溶解ZTO的溶剂含量为2%。2冻干工艺①以外观、复水性、渗漏率为考察指标,从真空干燥法、冷冻干燥法、旋蒸干燥法中筛选包合物最佳干燥方法。结果表明：冷冻干燥法制得的冻干粉外观疏松,复水速度快。②以外观、渗漏率为考察指标,通过单因素考察,确定最佳冻干保护剂为海藻糖。③以渗漏率为考察指标,对冻干保护剂浓度、预冻时间、药液厚度、干燥时间进行正交试验设计,确定最佳工艺为：冻干保护剂为蔗糖,浓度为3%,预冻时间为9 h,药液厚度为10 mm,干燥时间为48h。3质量考察①采用扫描电镜法、薄层色谱法、红外光谱法、差示扫描量热法及X射线衍射法对ZTO-CDP冻干粉进行表征,验证包合物的形成。②根据2010版《中国药典》凡例项下溶解度测定方法,对ZTO-CDP在不同介质中的溶解度进行测定,结果表明：ZTO-CDP在蒸馏水、人工胃液及人工肠液中溶解度良好,在甲醇、乙醇中几乎不溶。③采用显微熔点测定仪,对CDP及ZTO-CDP冻干粉熔程进行测定,结果表明：CDP熔程为297-313 ℃, ZTO-CDP冻干粉熔程为290～303℃。④在光照、高温及高湿条件下对ZTO-CDP冻干粉稳定性进行考察,结果表明：ZTO-CDP冻干粉在光照、高温条件下指标成分莪术醇及牻牛儿酮含量未发生明显变化,稳定性良好；在高湿条件下,冻干粉吸湿后产生粘稠、结块,提示冻干制品吸湿性较强,在制备、储存及运输过程中应尽量保持密封干燥。本实验成功制备ZTO-CDP冻干粉,并对其制备工艺及相关性质进行研究,结果表明：该冻干粉制备工艺可行,可用于ZTO-CDP固体化,该冻干粉可显著改善ZTO溶解度,提高药物稳定性,有助于莪术油新剂型的进一步开发利用。