本论文的研究内容主要是：以苯酚系列为初始原料，首先制备出邻炔基苯磷酰胺；然后利用Pd(Ⅱ)催化剂经过磷酰胺与炔烃的分子内加成环化反应、环化偶联反应、氯环化反应，合成了一系列具有潜在生物活性的N-苯基磷异喹啉酮、N-乙氧羰基甲基磷异喹啉酮及其4-烯丙基取代和4-氯取代衍生物，这些都是文献没有报道过的新化合物；生物活性初测结果显示磷异喹啉酮系列化合物对黑色素浓集激素受体(MCH-1R)具有一定的抑制活性。 论文的第一部分，从便宜易得的原料苯酚系列出发，合成了一系列N-苯基邻炔基苯磷酰胺，然后利用过渡金属催化的磷酰胺与炔烃的分子内加成反应，合成了一系N-苯基磷异喹啉酮，并在此基础上对其4-烯丙基取代和4-氯取代衍生物的合成进行了研究。 论文的第二部分，选择了一种氨基酸，合成了一系列N-乙氧羰基甲基邻炔基苯磷酰胺，然后利用过渡金属催化的磷酰胺与炔烃的分子内加成反应、环化偶联反应、氯环化反应，合成了一系N-乙氧羰基甲基磷异喹啉酮及其4-取代衍生物。 论文的第三部分，对上述合成的化合物进行了生物活性测试，发现磷异喹啉酮系列化合物对黑色素浓集激素受体(MCH-1R)具有一定的抑制活性。MCH-1R与摄食和体重调节有关，MCH-1R受体已经被视为一个急需的新型的治疗肥胖这种在美国广泛流行的疾病的有效靶点。如何才能制备出一种针对MCH-1R受体的小分子拮抗剂在寻找治疗这种疾病的竞争中正越来越受到关注。