【摘 要】
:
1,3,4-噻二唑类化合物是一类有着广泛用途的化合物,在医药、农业、工业等领域被较深入的研究和应用,尤其在抗癌药物方面已取得了突破性的进展。本文以5-氨基-2-巯基-1,3,4-噻
论文部分内容阅读
1,3,4-噻二唑类化合物是一类有着广泛用途的化合物,在医药、农业、工业等领域被较深入的研究和应用,尤其在抗癌药物方面已取得了突破性的进展。本文以5-氨基-2-巯基-1,3,4-噻二唑(AMT)为起始原料,对其2位的巯基、5位的氨基以及杂环上3-N原子进行化学修饰,合成新的化合物并建立了相应的合成方法,期望所得新化合物为药物合成及药物筛选提供依据。研究工作主要有如下三方面:1.优化了AMT与丙烯腈的Michael加成反应条件:AMT可在巯基端和环上3-氮原子上发生Michael加成反应,得到两种类型反应产物。以AMT与丙烯腈的反应为例,分别从反应底物摩尔比、反应时间、反应温度、反应溶剂及用量、催化剂及用量和采用防氧化措施等方面进行研究,探索有利的加成反应条件,最后得到化合物3-(5-氨基-2-硫代-1,3,4-噻二唑-3(2H)-基)丙腈(a1)收率达46.74%,化合物3-(5-氨基-1,3,4-噻二唑-2-基硫基)丙腈(b1)收率达49.37%。2.研究了AMT的Michael加成反应的适用范围:以AMT为底物,针对与其进行Michael加成反应的亲电体的结构进行研究,总结出该底物的Michael加成反应的适用范围,并得到了6种未见报道的新型噻二唑类衍生物,且进行了结构表征。3.成功合成了咪唑烷基噻二唑和噻唑烷基噻二唑类新型化合物:根据AMT与丙烯腈、丙烯酸酯经Michael加成反应得到的六种化合物均带有裸露的氨基这一特性,经氯乙酰氯酰化后,与硫氰酸钾在催化剂条件下进行环合,分别得到6种咪唑烷基噻二唑类及6种噻唑烷基噻二唑类新型化合物,并进行了结构表征。
其他文献
城市园林绿化是一项重要的全社会的环境建设工程,它既是全社会生产力发展的需要,同时又满足了人们生存的需要。本文从社会效益,生态环境效益以及经济效益三个角度阐述了城市园林
轻烃回收是减少油气损耗,提高油田开发整体效益的有效手段之一。而如何提高液烃回收率,降低能耗则是评价轻烃回收工艺水平的重要依据。安塞油田原油伴生气现已大部分引至轻烃
目的观察探讨有创机械通气治疗重症急性心源性肺水肿(ACPE)的疗效和临床应用价值。方法回顾性分析33例重症ACPE患者在常规治疗基础上应用有创机械通气,观察通气前后临床症状变
江苏沿海滩涂盐碱地拥有亚洲最大的海岸滩涂湿地,具有调节气候、减缓风暴潮灾害和净化环境等功能。耐盐植物在盐渍土的开发利用、维持生态平衡方面一直起着重要作用,其生态环
对被子植物一类特化雄蕊——杠杆状雄蕊的结构多样性及其进化生态学意义进行了归纳总结。植物的花在进化过程中,常会发生雄蕊群的改变,包括雄蕊数目及其形态结构的变化,同时
为了解成都市民营医院的发展现状与趋势 ,探讨其竞争力水平 ,剖析影响成都市民营医院生存与发展的各种因素 ,也为有关部门制订政策提供决策依据 ,对民营医院提高自身竞争力提
<正>急性上呼吸道感染(acute upper respiratory tract infection,AURTI)是临床最常见的感染性疾病之一,主要包括急性咽(峡)炎、急性扁桃体炎、急性喉炎、急性会厌炎、急性鼻
通过地质勘查、录井描述、扫描电镜、铸体薄片、荧光薄片和地震解释等方法,对油砂山地区地表及地下油砂地质特征和成藏模式进行研究。结果表明:油砂山地区油砂主要出露于油砂
文化产业在地方经济发展中的重要性日益显现,文化产业的转型发展离不开政府的引导和金融部门的资金支持。本文利用2013-2015年江苏省13个设区市的面板数据,实证分析了地方公
目的探讨10例皮肤结核的临床分析。方法选取2017年4月~2018年11月我院收治的皮肤结核病患者10例作为研究对象,对其临床特点、病理检查、误诊原因以及治疗方法进行总结分析。结