远志科（Polygalaceae）远志属（Polygala）植物全世界约有500种，我国42种，8变种，中国药典2005年版收载的远志为细叶远志（P．tenuifolia Willd．）和卵叶远志（P．sibirica L）干燥的根。除此之外，远志属其他药用植物也在民间广泛使用。为了阐明其化学成分和生物活性，为远志属植物的开发利用提供科学依据，并为其质量控制奠定基础，我们对该属两种药用植物香港远志（P．hongkongensis Hemsl）和瓜子金（P．japonica Houtt．）进行了化学成分及生物活性研究，共分离鉴定了59个化合物，其中8个是新化合物。对分离组分和单体化合物进行了神经细胞保护及抗氧化、抗肿瘤的体外活性筛选，为寻找新的活性成分提供了线索。另外，还对远志属植物的分析方法作了初步的探讨。采用多种色谱技术进行分离纯化，从香港远志全草的70％乙醇提取物中分离得到58种化学成分，综合运用各种波谱学技术，鉴定了50个化合物，包括（口山）酮类化合物17个，分别是芒果苷，7-甲氧基芒果苷，香港远志苷B，远志（口山）酮Ⅲ，远志（口山）酮Ⅴ，香港远志苷A，1，3-二羟基-4，7-二甲氧基（口山）酮，1，7-二羟基-2，3-亚甲二氧基（口山）酮，香港远志（口山）酮A，1，7-二羟基-3，4-二甲氧基（口山）酮，1，4，7-三羟基-3-甲氧基（口山）酮，1，7-二羟基-3，4，8-三甲氧基口山酮，1，7-二羟基（口山）酮，1，3，6-三羟基（口山）酮，1-甲氧基-7-羟基-2，3-亚甲二氧基（口山）酮，香港远志（口山）酮B，1，3，7-三羟基-4，8-二甲氧基（口山）酮。黄酮类化合物13个，分别是异鼠李素，槲皮素，山奈酚，异槲皮苷，山奈酚-3-O-葡萄糖苷，芦丁，山奈酚-3-O-芸香糖苷，芒柄花素，7-羟基-2′，3′，4′-三甲氧基异黄烷，7，2′-二羟基-3′，4′-二甲氧基异黄烷，7-甲氧基-5，3′，4′-三羟基异黄酮，朝藿定C，芒柄花素-3-羟基-7-O-葡萄糖苷。Megastigmane苷类化合物3个，分别是7Z-roseoside，7Z-trifostigmanosideⅠ，trifostigmanosideⅡ。糖酯类化合物3个，分别是3，6′-二芥子酰基蔗糖酯，Glomeratose D，Tenuifoliside A。其他化合物十四个，分别是鹅掌楸素，丁香脂素-4′-O-β-D-单葡萄糖苷，顺式丁香苷，香港远志碱，香港远志内脂，对羟基苯乙酮，对羟基反式桂皮酸，邻羟基苯甲酸，2，5-二羟基苯甲酸甲酯，对羟基苯甲酸，3，4-二羟基苯甲酸，β-谷甾醇，胡萝卜苷，豆甾醇。其中8个为新化合物，包括2个亚甲二氧基（口山）酮，2个（口山）酮苷，2个Megastigmane苷，1个生物碱，1个异香豆素。18个为首次从远志属植物中分离得到，24个为首次从香港远志中分离得到。从瓜子金全草的70％乙醇提取物中分离得到12种成分，鉴定了9个化合物，分别是瓜子金皂苷Ⅻ，瓜子金皂苷ⅩⅢ，瓜子金皂苷Ⅱ，瓜子金皂苷丁，Tenuifolin，瓜子金皂苷ⅩⅩⅥ，瓜子金皂苷ⅩⅩⅤ，bayogenin-3-O-glucoside，瓜子金脑苷酯。采用HPLC法建立了远志药材中3，6′-二芥子酰基蔗糖酯的含量测定方法，并对7种远志属药用植物进行了测定。同时，采用HPLC法建立了远志药材的指纹图谱检测方法，并对30个不同产地的远志药材、7个不同植物来源的远志属植物进行了指纹图谱的初步探索，以期为远志属植物的质量控制和品种鉴定提供实验依据，并为远志的临床用药提供参考。采用三个药理模型，对香港远志和瓜子金的不同组分及单体化合物进行了初步的神经细胞保护、抗氧化和细胞毒作用的活性筛选。结果表明，瓜子金乙酸乙酯部位和此部位分离得到的单体化合物瓜子金皂苷ⅩⅩⅤ，bayogenin-3-O-glucoside，具有一定的对H₂O₂损伤PC12细胞起保护作用的活性。抗氧化物质主要集中在香港远志的正丁醇部位，连有三个酚羟基的黄酮类化合物异鼠李素，槲皮素，山奈酚，异槲皮苷，山奈酚-3-O-葡萄糖苷，芦丁，山奈酚-3-O-芸香糖苷和嗺（口山）酮类化合物芒果苷，7-甲氧基显示了较好的抗氧化活性，推测其抗氧化活性与结构中的酚羟基有关。在细胞毒作用筛选中，（口山）酮类化合物1，7-二羟基-2，3-亚甲二氧基（口山）酮，1，7-二羟基-3，4-二甲氧基（口山）酮，1，7-二羟基-3，4，8-三甲氧基（口山）酮，香港远志（口山）酮B和1，3，7-三羟基-4，8-二甲氧基（口山）酮具有一定的细胞毒作用，其中1，7-二羟基-2，3-亚甲二氧基（口山）酮和香港远志（口山）酮B显示了较强的抗肝癌细胞活性。本文还对远志属植物的药用植物资源、传统疗效、化学成分和生物活性研究的最新进展进行了综述，为本属药用植物的深入研究和开发利用提供参考。