厄贝沙坦和辛伐他汀对大鼠体内吉非替尼药代动力学影响的研究

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目的:酪氨酸激酶由于在肿瘤细胞中高表达,并且与肿瘤的生长、增殖、转移紧密联系,近年来作为肿瘤治疗的一个非常重要的药物靶点被广泛研究。酪氨酸激酶抑制剂(tyrosine kinase inhibitors,TKIs)是以受体酪氨酸激酶为靶点的药物,具有选择性较高、疗效较好、不良反应比较少等特点,尤其是对基因突变的敏感性患者,TKIs治疗显示了很好的临床疗效。TKIs之一吉非替尼,主要适用于治疗以往接受过化学治疗,转移性非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)的患
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查耳酮类化合物是有机合成和药物合成的重要中间体。Michael加成反应是构建碳(原子)-碳(原子)以及碳(原子)-杂(原子)键的重要方法之一。不对称Michael加成是获得查耳酮类化合物的手性衍生物的重要手段,而有机小分子催化的不对称Michael加成反应因摒弃了昂贵且易产生残留的金属同时起到好的催化效果而在应用方面具有独特的优势,是目前的焦点研究领域之一。本课题以天然金鸡纳生物碱和手性氨基酸(氨
近年,恶性肿瘤正在加速侵蚀人类健康、威胁人类生命,因而攻克癌症已被世界卫生组织和各国政府卫生部门列为首要任务。目前,临床上常用的抗癌药物主要是细胞毒类药物,这类药物因其
目的:对苦木科臭椿属植物臭椿(Ailanthus altissima (Mill.) Swingle)的花的主要化学成分进行分离和鉴定,通过药理实验检测其中一些化合物的药理活性。方法:本实验采用用大孔吸附树脂,硅胶,凝胶,反相柱色谱和高效液相色谱进行分离纯化,通过理化常数和波谱数据分析鉴定所得化合物结构。选取化合物进行体外细胞毒作用以及对人肺癌细胞A549细胞周期影响的观察。结果:从臭椿花中分离并
从20世纪中期开始对珊瑚的研究至今,国内外的科学家已从珊瑚分离得到许多结构新颖且具有显著生物活性的化合物,这些化合物应用前景十分广阔。本课题组对采自我国南海的蕾二歧灯心柳珊瑚(Dichotella gemmacea)进行了系统研究,从中分离得到大量的briarane型二萜并进行体外活性测试,结果表明这些二萜类化合物的对人肺腺癌细胞(A549)、人骨肉瘤细胞(MG63)具有不同程度的抑制作用,有些化
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