紫杉醇是一种从珍稀植物红豆杉中获得的具有独特疗效的抗癌天然植物产物,现已被多个国家批准应用于临床治疗卵巢癌和乳腺癌等疾病。目前,紫杉醇主要从红豆杉植物中直接提取。但由于红豆杉中的紫杉醇含量非常低,且还有许多紫杉类烷化物的存在,使得紫杉纯的分离纯化非常困难。因此,建立一种高效的分离纯化方法,充分利用有限资源显得非常重要。 本实验主要是从植物资源的循环利用及工业生产的角度,在对紫杉醇的直接植物提取方法进行了深入研究的同时,还对从提取废液中分离出可作为紫杉醇半合成前体10-DAB的方法进行探讨。二者的提取总收率均大于65%,含量均大于98%,可以直接作为制药原料,从而大大提高了珍贵植物资源(红豆杉)的利用率。 整个实验可分为三个部分:首先,以红豆杉枝叶为原料,采用渗漉法,在室温下用甲醇进行粗提;其次,采用固液萃取、液液萃取、一次层析、溴化加成、二次层析、结晶和重结晶等工序依次进行紫杉醇粗品的提取与纯化,获得紫杉醇含量为99.13%;最后,以一次萃取提取紫杉醇粗品时所得的水相为原料,通过液液萃取、碱洗、一次层析、二次层析、结晶和重结晶等工艺,获得可用于半合成紫杉醇的前体10-DAB,其纯度含量为99.02%。 采用TLC法及HPLC法跟踪检测,简捷准确。 在实验设计中,充分考虑了中试及工业生产的可行性,以使小试获得的工艺工程参数易于工业化生产。