【摘 要】
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异噻唑类杂环化合物具有丰富的生物活性,在工业、农业、医药等领域中得到广泛应用。尤其是在农业中的真菌和病毒病害的防治中,异噻唑化合物发挥出重要作用,如烯丙异噻唑和异
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异噻唑类杂环化合物具有丰富的生物活性,在工业、农业、医药等领域中得到广泛应用。尤其是在农业中的真菌和病毒病害的防治中,异噻唑化合物发挥出重要作用,如烯丙异噻唑和异噻菌胺都是通过诱导植物体系统获得性抗性的途径来达到抗真菌以及病毒病害。从活性亚结构单元拼接和生物电子等排以及农药前药的原理,基于异噻唑的诱导抗病活性,本论文设计并合成了一系列3,4-二氯异噻唑-5-甲酰胺或酯Ⅰ类化合物29个,所有的新化合物的化学结构均经过1H NMR,元素分析、ES-MS的确认,并对所有的新化合物进行了诱导植物获得抗性的生物测定。抗烟草花叶病毒活性表明,化合物Ⅰ的诱导抗病活性比对TMV的钝化、保护、治疗活性明显优异。大部分化合物具有相当的诱导抗病活性,如I-1、I-2、I-4、I-5、I-7、I-8、I-9、I-12、I-15、I-17、I-19、1-23、1-25、1-27的诱导活性大于40%,与对照药物TDL有相当,部分化合物的活性甚至高于异噻菌胺。研究结果表明,3,4-二氯的异噻唑类化合物具有突出的诱导烟草抗病活性和直接杀植物病原真菌活性。
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