【摘 要】
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含氟化合物在药物分子中广泛存在,由于氟原子体积小,电负性强的化学特性,有机含氟物质普遍呈现出非常独特的物理、化学和生物特性,如高度物理和化学稳定性,其独特的生物活性也使得对一个药物分子进行氟代可以在不大幅改变其空间位阻的情况下调控该分子的电子云密度或脂溶性。据报道约20%的全球新注册医药分子和35%的新注册农药中至少含有一个氟原子。因此发展有机分子的氟化反应有重要的研究价值。我们发展了一种新颖的镍
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含氟化合物在药物分子中广泛存在,由于氟原子体积小,电负性强的化学特性,有机含氟物质普遍呈现出非常独特的物理、化学和生物特性,如高度物理和化学稳定性,其独特的生物活性也使得对一个药物分子进行氟代可以在不大幅改变其空间位阻的情况下调控该分子的电子云密度或脂溶性。据报道约20%的全球新注册医药分子和35%的新注册农药中至少含有一个氟原子。因此发展有机分子的氟化反应有重要的研究价值。我们发展了一种新颖的镍氢催化的氢氟化反应。该反应使用廉价易得的镍催化剂,未活化烯烃作为底物,N-氟代苯磺酰胺作为氟化试剂,高区域选择性得到烯烃马氏氢氟化产物。该反应条件温和,对痕量水或氧气不敏感。和我们课题组已报道的镍氢远程氢官能团化机理有所区别,机理实验表明该氢氟化过程可能是通过镍氢催化的氢原子转移过程实现。
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