新型ALK抑制剂的设计、合成及生物活性评价和类药性化合物库的构建

来源 :浙江大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:kongxiaojuan
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恶性肿瘤严重威胁人类健康,现已成为全球最大的公共卫生问题之一。研究表明,间变性淋巴瘤激酶(ALK)融合基因的形成导致ALK基因活化,异常的ALK活性可以抑制细胞凋亡,对恶性肿瘤的发生和发展起了重要作用,因此ALK已成为抗肿瘤药物设计开发的重要靶点。克唑替尼(Crizotinib)作为第一个上市的ALK抑制剂,对ALK阳性的非小细胞肺癌有着良好的疗效。然而,Crizotinib在使用一段时间后出现耐药性问题,导致肿瘤细胞对药物的脱敏。因此,对Crizotinib进行结构优化,开发新型ALK抑制剂从而提
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