平哮颗粒是在治疗哮喘的临床经验方的基础上,根据中医辨证施治原理及结合临床药效实验严格筛选,由麻黄、白芍、地龙等11味中药材组成的现代方剂。根据临床应用观察,本方具有宣肺通阳、祛风豁痰、止痉平喘的功效,用于治疗风痰阻肺引起的哮喘,症见胸闷、气喘、喉间鸣响、咯痰白粘等症。根据临床用药的需要,结合日服用剂量及处方中药物的性质确定剂型为颗粒剂。制备工艺研究:依据处方的功能主治及药物所含主要成分的理化性质,采用正交试验法,结合多指标综合评价,以盐酸麻黄碱、芍药苷和浸出物得率为考察指标,对水煎煮工艺和醇沉工艺进行优化,筛选出相应的最佳工艺,确定的最佳工艺为:按处方比例称取饮片,加8倍量水,煎煮3次,每次1.5小时,合并煎液,浓缩至药液与药材的比例为1:2,即每毫升药液含2 g生药,加乙醇至含醇量达80%,醇沉8小时以上,抽滤,滤液回收乙醇。然后以口感、吸湿性、水溶性、外观及可操作性为指标,通过多指标综合评分法优选得到最佳成型工艺,确定的最佳成型工艺为将上述浸膏浓缩至相对密度约1.30(70℃),称重,分成二份,取其中一份加入等量糊精,再加蔗糖粉至总固体量,混匀,制粒,干燥,整粒,分装,即得。另一份减压干燥,粉碎(80～100目),加入2%的阿司帕坦,再加糊精至总量,混匀,用40%～500%乙醇作润湿剂,制粒,干燥,整粒,分装,即得。同时进行了中试放大试验。质量标准研究:制备的颗粒采用薄层色谱法对其中的麻黄、白芍、蛇床子、地龙、炙甘草进行定性鉴别,确立了薄层鉴别色谱条件,采用高效液相色谱法对君药麻黄、白芍的有效成分进行含量测定,规定了相应的含量限度,有糖型平哮颗粒和无糖型平哮颗粒每袋分别含麻黄以盐酸麻黄碱计,应不低于1.62 mg和3.27 mg,每袋含白芍以芍药苷计,应不低于4.02 mg和8.74 mg。参照《中国药典》2010年版一部颗粒剂项下有关内容进行检查,初步制定了平哮颗粒的质量标准草案。初步稳定性研究:以常温留样观察法考察样品长期稳定性,试验结果表明三批样品性状、鉴别、检查及含量测定等均符合规定。药动学研究:通过比较颗粒剂全方与君药麻黄及白芍煎液灌胃大鼠血浆中盐酸麻黄碱、芍药苷、芍药内酯苷的药动学特征,说明本方中其它各味药材对君药麻黄及白芍有一定的影响,说明了组方用药的合理性。结论:工艺合理可行,质量标准可控,样品质量稳定,组方合理。