C-H键官能团化反应为构建有机小分子提供了环境友好和高原子经济的重要途径。苯酚类衍生物是许多药物、农用化学品和聚合物中常见的重要组成部分,同时也是非常重要的有机合成中间体。另一方面异喹啉作为一种核心骨架,广泛存在于生物活性天然产物、有机材料、药物以及一些重要配体当中,表现出独有的活性与功能。传统合成这些化合物的方法往往比较复杂繁琐,因此发展高效,直接的策略具有重要的意义。本论文主要研究了过渡金属钯(Ⅱ)催化的苄胺类化合物的邻位C-H键官能团化反应,为合成苯酚和异喹啉类化合物提供了新型简单、直接的方法。主要内容如下:第一部分总结了近年来过渡金属催化实现的C-H键羟基化构建苯酚类衍生物的反应,介绍了各种从含氮化合物与炔烃反应构建异喹啉骨架的研究进展;另外也总结了以醋酸乙烯酯为关键底物,构建杂环类化合物的反应。最后提出本论文的研究目的和方向。第二部分,发展了一种Pd催化,Cbz-酰胺辅助的苄胺的邻位选择性C-H羟基化从而便捷有效地合成了苯酚类衍生物的方法。后续以经济快捷的方式合成了噁嗪、2-芳基喹唑啉酮和噁唑啉等生物活性杂环,很好地证明了该策略的应用价值。第三部分,主要研究了一种Pd(OAc)2催化,草酰胺诱导的苄胺邻位烯丙基化/氧化环化串联反应,发展了一种高效的一锅两步法,实现异喹啉类衍生物直接构建的策略,为构建异喹啉化合物提供了一个简洁、高效的新方法。