恶性肿瘤是严重危害人类健康的主要疾病之一,全世界每年死于恶性肿瘤的人约有690万,其中我国约有80万。化学治疗作为治疗恶性肿瘤的三大措施之一占据着重要的地位。但是由于化疗药物的毒副作用较大,随着治疗的进行病人一般会出现比较明显的不良反应,从而限制了这些化疗药的临床应用。因此,寻找高效、低毒的化疗药物就成为目前研究的热点和难点。　　 本文采用人癌细胞体外培养模型对本课题组合成的106个新化合物的抗肿瘤活性进行了初步筛选,并进一步研究活性化合物KY2的抗肿瘤作用。　　 体外MTT比色法结果表明,106个新化合物中有62个对SPCA-1和Hela细胞体外增殖有显著的抑制作用。进一步筛选结果表明,CYF13、CYF55、KY2、KY8、KY10、KY18、KY20和KY22在体外对SPCA-1和Hela细胞的增殖有明显抑制作用,呈明显的剂量依赖性,值得做进一步抗肿瘤活性研究。　　 荷瘤小鼠体内实验表明,KY2按5、10、15 mg/kg低、中、高浓度,氟尿嘧啶阳性对照组按20 mg/kg分别腹腔注射处理荷H22腹水瘤小鼠7天,生命延长率分别为5.0％、44.7％、36.0％和86.3％,可见KY2中剂量组能明显改善小鼠生存质量；KY2组按5、10、15 mg/kg低、中、高浓度,氟尿嘧啶阳性对照组按15 mg/kg分别尾静脉注射处理荷H22实体瘤小鼠8天,抑瘤率分别为6.37％、54.46％、76.11％和80.09％,KY2中、高剂量组抑瘤效果与氟尿嘧啶组相当。KY2在SPCA-1和Hela细胞上作用48 h具有明显的细胞毒活性,对两种细胞的体外增殖抑制呈明显的剂量依赖性,IC50分别为9.13μg/mL和12.22μg/mL。