【摘 要】
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手性芳香醇是许多活性药物的重要中间体,因而它的合成方法在药物研究上具有重大意义.该文综述了手性芳香醇合成的意义和主要制备方法.合成手性芳香醇主要是从前手性的羰基化
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手性芳香醇是许多活性药物的重要中间体,因而它的合成方法在药物研究上具有重大意义.该文综述了手性芳香醇合成的意义和主要制备方法.合成手性芳香醇主要是从前手性的羰基化合物入手,采用不对称还原和不对称加成两种方式进行.(R)-氟西汀是抗抑郁药物,研究它的不对称合成方法具有重要的实用价值.采用两种方法合成了1,1′-联-2萘酚,并对合成工艺条件进行了优化和改进.对于外消旋的1,1′-联-2萘酚采用两种不同的方法进行拆分,一种是现有文献报道的最廉价、最简单,且e.e.﹪可达100﹪的经济方法.1,1′-联-2萘酚与硼酸与四氢呋喃中反应生成联萘酚硼酸酐,然后再与L-脯氨酸反应,得到的产物经稀碱、稀酸处理便可制得光学纯的1,1′-联-2萘酚.以(R)-1,1′-联-2萘酚为手性配体参与Reformatsky反应来制备(R)-氟西汀的第一步产物(R)-β-羟基-β-苯丙酸乙酯.尝试采用烷基锌试剂与苯甲醛不对称加成反应的催化剂Ti-BINOL来不对称催化Reformatsky反应.
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