SU11248是一种多靶点的新型抗肿瘤药物。具有抑制肿瘤细胞生长和阻断肿瘤的血供的功能。本文以SU11248为基础，通过对其分子中吡咯环上的官能团进行修饰来合成一系列SU11248的衍生物，以期望在药物活性上取得突破。SU11248衍生物的合成分为二胺，吲哚酮，吡咯环三部分。 通过筛选，我们以四元杂环作为二胺。以1-二苯甲基-3-羟基氮杂环丁烷为原料经过对甲苯磺酰氯取代，叠氮化反应，还原反应来合成1-二苯甲基-3-氨基氮杂环丁烷。同样方法合成出卜叔丁氧羰基-3-氨基氮杂环丁烷。又以1-二苯甲基-3-羟基氮杂环丁烷为原料经过氧化反应，氰基化反应，还原反应来合成1-二苯甲基-3-羟基-3-氨甲基氮杂环丁烷。 以4-氟苯胺为起始原料，与水合氯醛及盐酸羟胺作用生成对氟异亚硝基乙酰苯胺，然后在浓硫酸作用下进行环合形成化合物5-氟靛红，最后经Wolff-Kishner-黄鸣龙反应得到5-氟-吲哚-2-酮，总收率66％。 吡咯环的合成，探索出两种合成方法。一种方法是以乙酰乙酸叔丁酯和乙酰乙酸乙酯为原料，经过克诺尔环合、脱Boc、Vilsmeier甲酰化、水解反应制备。另一种方法以乙酰乙酸乙烯酯为原料，经过溴化加成，再与乙酰乙酸乙酯环合得到吡咯环，然后进一步经过vilsmeier甲酰化、水解反应合成相应的吡咯结构。得到的吡咯环与不同的胺类进行缩合，然后与5-氟-吲哚-2-酮发生羟醛缩合反应得到一系列SU11248的衍生物。所合成的新化合物用氢谱、质谱等手段进行表征。