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目的：制备吗啡PLGA (Polyactic-co-glycolic Acid,聚乳酸-羟基乙酸)微球,检测其载药量、包封率等相关特性,考察其体外释放特征；研究其在新西兰兔体内释药规律。方法：采用乳化-溶剂挥发法制备吗啡PLGA微球,光学显微镜下观察微球粒径大小及形态,HPLC (High Performance Liquid Chromatography,高效液相色谱)法检测微球中吗啡的含量,培养法测定体外累积释药率并与零级、一级、Higuchi药代动力学方程拟合；将16只新西兰兔随机分为4组,A组、B组分别皮下注射盐酸吗啡注射液1mg/kg、3mg/kg,C组、D组分别皮下注射等效剂量的吗啡PLGA微球1%PVA(Polyvinyl Alcohol,聚乙烯醇)悬浮液5mg/kg、15mg/kg, HPLC去测定给药后5min、10、20、30、40、50、60min、1.5h、2、3、4、6、8、12、16、24h血浆吗啡浓度,应用药代动力学软件计算药代动力学参数,并使用统计学软件进行数据分析。结果：制成的吗啡PLGA微球为白色粉末,形态圆整,分散性好,载药量为19.91 mg·g-1,药物包封产率为84.42%,体外释放中5min-4h的体外释药曲线符合Higuchi方程,在4h内存在突释效应；体内药动学参数tL2 (half-time,半衰期)(min)A组204.77±35.22,B组162.36±50.9,C组433.77+65.75,D组410.50±54.51,微球组长于吗啡组(P<0.01); Cmax (Peak concentration,峰浓度)(μg·mL-1)A组1.39±0.08,B组5.73±0.50,C组0.415±0.01,D组1.11±0.14,微球组小于吗啡组(P<0.01)：Tpeak (Time to peak,达峰时间)(min)A组32.5±5,B组30.5±5,C组660±120,D组420±69.28,微球组长于吗啡组(P<0.01); AUC (Area Under Concentration-time curve,药-时曲线下面积)(min·μg·ml-1) A组128.58±16.62,组309.03±39.86,组398.96±22.82,D组1172.52±138.87,微球组大于吗啡组(P<0.01)。吗啡PLGA微球在新西兰兔皮下给药后呈现缓释作用,相对生物利用度达到115.0±16.2%。结论：本实验条件下制备的吗啡PLGA微球工艺较好,微球在体外和新西兰兔体内均呈现缓释特征,提高了药物生物利用度、延长药物体内驻留时间、血药浓度更加平稳。