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内源性大麻素系统是人体内调节各种生理功能和病理状态的重要生物系统之一,其功能主要通过大麻素CB1和CB2受体与内源性大麻素发挥作用。CB1受体是大脑中最丰富的G蛋白偶联受体(GPCR)之一,CB2受体主要在免疫系统中表达,也分布于某些神经元中。基于CB1受体开发的选择性配体由于精神副作用其应用在很大程度上受到限制,而CB2受体由于其外周分布特性,通过应用外源活性配体作用干预可产生抗炎、调节免疫、神经保护等众多药理效应并且不会导致中枢精神副作用,是一种理想的药用靶点。目前已有大量不同化学结构类型的CB