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Octreotide可与神经内分泌肿瘤、肺癌、乳腺癌和胰腺癌等肿瘤细胞膜表达的高密度生长抑素受体结合，从而抑制肿瘤细胞生长。用188Re标记octreotide可能是实现对上述肿瘤进行放射性核素显像及治疗的良好途径。 目的 探索具有较高放化纯度和良好稳定性的188Re直接标记牛血清白蛋白和octreotide的方法，为研究肿瘤生长抑素受体显像及治疗奠定基础。 方法选用预锡化法标记牛血清白蛋白和octreotide。（一）：188Re直接标记牛血清白蛋白：（1）分别以酒石酸盐和葡萄糖酸钠为络合剂进行实验；（2）分别在标记后1、2、3、4、5、6h测定放化纯度；（3）乙酸缓冲液pH值从3.8至5.8；（4）淋洗液体积从50至250μL；（5）分别以氢氧化钠或乙酸缓冲液调节pH值；（6）氯化亚锡的用量从100至2500μg；（7）标记物分别在室温、37℃水浴反应5h；（8）胶体含量测定方法研究。（二）：188Re直接标记octreotide：（1）以octreotide为标记底物再次实验标记牛血清白蛋白方法（1）～（4）；（2）多因素分析法同时改变octreotide和氯化亚锡的用量；（3）标记完成0.5h后分别加入人血清或生理盐水50μL，室温下放置48h以测定标记物体外稳定性。 结果 （一）：188Re直接标记牛血清白蛋白：（1）葡萄糖酸钠作为络合物，与酒石酸盐相比反应条件易控制；（2）放化纯度随着反应时间的延长而升高，188Re标记牛血清白蛋白在5h达到（91.6±3.35）％；（3）乙酸缓冲液pH值5.0时188Re标记牛血清白蛋白放化纯度达到（95.2±0.6）％；（4）淋洗液体积100μL时188Re标记牛血清白蛋白放化纯度为（88.9±5.1）％；（5）以氢氧化钠或乙酸缓冲液调节pH值对放化纯度影响不显著；（6）当氯化亚锡的量为800μg时放化纯度为 ’‘’Re直接法标记。ctreotide的实验研究 中文摘要 仪．7f4．5)o／o：O)室温、37℃水浴反应sh放化纯度差异不显著；闪) 不同层析方法对胶体含量测定影响显著。（H卜”be直接标记 肌treotide：0）葡萄糖酸钠作为络合物，与酒石酸盐相比反应条件易；控制；o厂’be标记octreotide的放化纯度随着反应时间的延长而升 高，在 3h达到汐2．6土 1．9)％；p)乙酸缓冲液 pH值为 5．0时‘洲Re 标记 octreotide放化纯度为①7．9士 5．8)o／o；N)淋洗液体积 100 P L时 ‘’沦e标记则treotide放化纯度为p7．7士4．4)％；p)当氯化亚锡的量 为 800 P g同时 octreotide的量为 100 P g，放化纯度为（92．4士 4．0）％： 皿treotide和氯化亚锡的用量同时对放化纯度产生影响；的)室温下 放置24h放化纯度为功6．6士！用％，在标记物中加入人血清50 p L 后室温下放置24h放化纯度为仔4．2士2．刀o。 结论0)’拙Re直接标记牛血清白蛋白最佳标记条件：0．lmL葡。萄糖酸钠溶液N．3mol几＊ 0．08mL 浓盐酸溶解的 SnCI。’ZH刃I（10mglmL）：0．04mL 0．Zmol／L乙酸缓冲液（PH值5．0）：0．04mL牛血 清白蛋白0／mL卜摇匀后室温放置lh；然后加入‘山ReO4－淋洗液 0！mL，室温反应sh，标记完毕。‘’沦e直接标记牛血清白蛋白放化 纯度达（9．8士l．06）o，标记反应中胶体含量均小于10O。（2‘朋Re 直接标记octreotide最佳标记条件：0．lmL葡萄糖酸钠N．3mol几）； 0．04mL浓盐酸溶解的 SnCI／ZH。O（20mg／mL）；0．04mL0．Zmol／L乙酸 缓冲液（pH值5．0）；0．05mLoctreotide（Zing／mL），摇匀后室温放置 lh； 最后加入‘”ReO4”淋洗液 0．lmL，室温反应 3h，标记完毕。’朋Re标 记帆treotide的放化纯度达仪2石士1．9)o／o，标记反应中胶体含量均小 于8％。O)研究证明预锡化直接标记法简便快速，能够得到较高的 放化纯度，稳定性好，无需进一步纯化，为进一步制备药盒奠定了良2 好的基础。