钙增敏剂左西孟旦的合成

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本文简述心力衰竭的发病机理及其治疗的药物,详细介绍了抗心力衰竭药左西孟旦的作用机制及其发展概况。本文在参考有关文献的基础上,以L-乳酸为起始原料经酯化、取代、酸解、Friedel-Crafts酰化、烃化、水解、催化氢解、环合和重氮化等12步反应制得左西孟旦,其结构经质谱、核磁共振氢谱确证,总收率与文献相比提高0.5%。同时,对左西孟旦及其重要中间体4、6、8和9的反应条件进行较为详细的研究和考察,其中在中间体4的合成中收率较文献提高6.5%;中间体8的收率较文献有所提高;在中间体6的合成中用价格低廉的硝基苯代替文献报道的相对昂贵的1,2,4-三氯苯,收率比文献报道提高1%,使成本明显降低;在中间体9的合成过程中,用价廉易得的甲醇钠代替文献报道的氢化钠,简化操作条件。此外,在中间体2、6、7和11的后处理过程中使用重结晶的方法代替文献报道的柱层析的方法,缩短了操作周期,简化了实验操作过程,降低生产成本并利于在大规模生产中使用。
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